O mecanismo exato de ação da cisaprida é desconhecido. A hipótese é que actua por uma ação colinérgica indireta, por exemplo, acentuando a libertação de acetilcolina no plexo mioentérico. Pode também atuar através dos receptores 5HT, mas não através da ativação dopaminérgica.
A motilidade é aumentada em todo o intestino; a frequência das fezes é aumentada em simultâneo.
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