O primeiro antibiótico antitumoral a ser avaliado clinicamente foi a actinomicina. Desde então, foram utilizados vários outros antibióticos antitumorais, incluindo a actinomicina D, a bleomicina, a daunorrubicina, a epirrubicina, a doxorrubicina e a mitomicina.
Pensa-se que estes antibióticos medeiam os seus efeitos quimioterapêuticos intercalando ou ligando-se ao ADN e interferindo com a transcrição. Além disso, alguns antibióticos inibem a função da topoisomerase, uma enzima que é importante para manter a integridade do ADN.
Todos estes medicamentos devem ser administrados por via parentérica. Nenhum destes medicamentos pode ser administrado com segurança por via intratecal.
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