Histamin wirkt über zwei Arten von Zielrezeptoren:
- H1:
- die Aktivierung bewirkt einen Anstieg des zytosolischen Kalziums
- findet sich vor allem in der glatten Muskulatur von Darm und Lunge, wo es die Kontraktion fördert; Histamin in den Bronchien spielt eine Rolle bei Asthma
- in den Gefäßen spielt es eine wichtige Rolle bei Entzündungen, was durch die Dreifachreaktion verkörpert wird:
- Vasodilatation der Arteriolen
- Gefäßerweiterung der präkapillaren Schließmuskeln
- erhöhte Durchlässigkeit der postkapillaren Venolen
- H2:
- Aktivierung bewirkt einen Anstieg der Adenylatcyclase
- im Magen stimulieren H2-Rezeptoren die Säureproduktion der Parietalzellen
- im Herzen bewirken H2-Rezeptoren eine positive Inotropie und Chronotropie
Es kann auch indirekt wirken, wie bei der Stimulation freier Nervenenden, die Juckreiz verursachen.