Ospemifen 60 mg Tabletten sind für die Behandlung von mäßiger bis schwerer symptomatischer Vulva- und Vaginalatrophie (VVA) bei postmenopausalen Frauen zugelassen, die für eine vaginale Östrogentherapie nicht in Frage kommen.
- Der Antrag auf Marktzulassung umfasste Daten aus vier Studien der Phasen 2 und 3
- nur einer der vier über 12 Wochen bewerteten ko-primären Endpunkte betraf einen klinischen Endpunkt (Verringerung des Schweregrads von Dyspareunie oder vaginaler Trockenheit) (1)
Ospemifen 60 mg täglich bewirkte in beiden Studien, in denen dies untersucht wurde, eine statistisch signifikante, bescheidene Verringerung des Schweregrads der Dyspareunie gegenüber Placebo.
Ospemifen 60 mg täglich führte in einer der beiden Studien, in denen es untersucht wurde, zu einer statistisch signifikanten, bescheidenen Verringerung des Schweregrads von Scheidentrockenheit im Vergleich zu Placebo.
In klinischen Studien wurde Ospemifen nicht direkt mit anderen aktiven Behandlungen für VVA verglichen (1)
Zu den häufigen unerwünschten Wirkungen gehören vulvovaginale Candidiasis, Hitzewallungen, Muskelkrämpfe, Kopfschmerzen, Hautausschlag und vaginaler/genitaler Ausfluss. Zu den seltenen unerwünschten Wirkungen gehören Endometriumhypertrophie und Überempfindlichkeitsreaktionen.
- Hitzewallungen waren die am häufigsten gemeldeten Nebenwirkungen von Ospemifen, mit einem gemeldeten Auftreten von 2 % in der Placebogruppe und 7,2 % in der Ospemifengruppe; sie waren jedoch nicht schwerwiegend genug, um zum Absetzen der Behandlung zu führen (2)
- Die Inzidenzraten für thromboembolische und hämorrhagische Schlaganfälle betrugen 0,72 bzw. 1,45 pro 1.000 Frauen in der Ospemifen-Gruppe und 1,04 bzw. 0 pro 1.000 Frauen in der Placebo-Gruppe
- die Inzidenz von tiefen Venenthrombosen betrug 1,45 pro 1 000 Frauen in der Ospemifen-Gruppe und 1,04 pro 1 000 Frauen in der Placebo-Gruppe
- Ospemifen ist kontraindiziert bei Frauen mit aktiven arteriellen thromboembolischen Erkrankungen oder einer Vorgeschichte dieser Erkrankungen
- wenn möglich, sollte Ospemifen mindestens 4 bis 6 Wochen vor einer Operation und vor jedem Eingriff mit erhöhtem Thromboembolierisiko oder während längerer Immobilisierung abgesetzt werden (2)
In einer systematischen Übersichtsarbeit und Metaanalyse wurde der Einsatz verschiedener Behandlungen für das genitourinäre Syndrom der Menopause untersucht (3):
- Sie ergab, dass vaginales Östrogen, vaginales Dehydroepiandrosteron, orales Ospemifen und vaginale Feuchtigkeitscremes einige Symptome des genitourinären Syndroms der Wechseljahre (GSM) kurzfristig verbessern können.
- Es wurde auch darauf hingewiesen, dass es nur wenige Langzeitdaten zur Wirksamkeit, Verträglichkeit und Sicherheit von GSM-Behandlungen gibt.
Anmerkungen:
- Selektive Östrogenrezeptormodulatoren (SERMs) haben je nach Gewebe östrogene oder antiöstrogene Wirkungen
- Tamoxifen und Toremifen sind bekannte SERM zur Verringerung des Risikos eines Wiederauftretens von Brustkrebs - sie wurden jedoch aufgrund ihrer östrogenen Wirkung auf die Gebärmutterschleimhaut mit einem erhöhten Risiko für Endometriumkrebs in Verbindung gebracht
- Ospemifen ist das erste nicht-hormonelle SERM, das für die Behandlung von Dyspareunie im Zusammenhang mit VVA zugelassen wurde.
- Ospemifen ist ein Triphenylethylen mit einer ähnlichen Struktur wie Tamoxifen und Toremifen - im Gegensatz zu diesen beiden Wirkstoffen enthält es jedoch keine Aminogruppe
Referenz:
- Bulletin für Arzneimittel und Therapeutika. Ospemifen bei Vulva- und Vaginalatrophie (Mai 2019)
- Shin JJ et al. Ospemifene: A Novel Option for the Treatment of Vulvovaginal Atrophy. J Menopausal Med. 2017 Aug; 23(2): 79-84
- Elisheva R. Danan, Catherine Sowerby, Kristen E. Ullman, et al. Hormonal Treatments and Vaginal Moisturizers for Genitourinary Syndrome of Menopause: Eine systematische Übersicht. Ann Intern Med. [Epub 10 September 2024]