Ximelagatran

• Ximelagatran ist ein oral einzunehmender direkter Thrombininhibitor, der in einer festen Dosis verschrieben wird, die zweimal täglich einzunehmen ist.
  • es gibt keinen Gerinnungstest, mit dem der Grad der mit Ximelagatran erreichten Antikoagulation überwacht werden kann; es gibt auch kein Antidot
  • die Halbwertszeit von Ximelagatran ist kurz; Ximelagatran wird über die Nieren ausgeschieden
  • Studien haben eine ähnliche Blutungsrate zwischen Ximelagatran und Warfarin gezeigt
  • Bei etwa 6 % der Patienten, die Ximelagatran einnehmen, steigt der Alanin-Aminotransferase-Spiegel in der Leber in den ersten Monaten der Behandlung mit Ximelagatran um mehr als das Zweifache an.
• es gibt Hinweise darauf, dass Ximelagatran bei Patienten mit Vorhofflimmern, bei denen das Risiko eines ischämischen Schlaganfalls besteht, Warfarin in Bezug auf die Prävention von Schlaganfällen und systemischen Embolien nicht unterlegen ist (2,3)
• bei Patienten, bei denen ein Kniegelenkersatz vorgenommen wurde, war Ximelagatran in einer Dosierung von 36 mg zweimal täglich wirksamer als Warfarin zur Vorbeugung venöser Thromboembolien (4)

Im Jahr 2006 gab der Hersteller AstraZeneca bekannt, dass er Ximelagatran nach Berichten über Hepatotoxizität während der Studien nicht weiter vermarkten werde. Der Vertrieb von Ximelagatran wurde in Ländern, in denen das Medikament zugelassen war, eingestellt.

Referenz:

1. Pulse (2004), 64 (10), 80.
2. Olsson SB. Schlaganfallprävention mit dem oralen direkten Thrombininhibitor Ximelagatran im Vergleich zu Warfarin bei Patienten mit nichtvalvulärem Vorhofflimmern (SPORTIF III): randomisierte kontrollierte Studie. Lancet 2003;362:1691-8.
3. Exekutiv-Lenkungsausschuss für die SPORTIF-V-Prüfer. Ximelagatran vs. Warfarin zur Schlaganfallprävention bei Patienten mit nichtvalvulärem Vorhofflimmern: eine randomisierte Studie. JAMA 2005;293:690-8.
4. Francis CW et al. Vergleich von Ximelagatran mit Warfarin zur Vorbeugung venöser Thromboembolien nach totalem Knieersatz. N Eng J Med 2003;349:1703-12