Zusammenfassung: Mefloquin in der Malariaprophylaxe
- wirkt als supprimierendes Prophylaktikum
- eine Option für die Prophylaxe in Gebieten, in denen Falciparum-Malaria mit hoher Resistenz gegen Chloroquin auftritt, z. B. in Ost- und Zentralafrika
- Die Erwachsenendosis beträgt 250 mg Mefloquin pro Woche. Mefloquin sollte nicht im ersten Schwangerschaftsdrittel oder bei Frauen verschrieben werden, die innerhalb von 3 Monaten nach Absetzen des Medikaments schwanger werden könnten. Es ist kontraindiziert für Patienten mit einer neuropsychiatrischen Störung in der Vorgeschichte, mit Krämpfen oder mit Epilepsie in der Familiengeschichte. Es ist auch kontraindiziert während der Stillzeit, bei Patienten unter 2 Jahren, oder wenn es eine Geschichte der Überempfindlichkeit gegen Chinin"
- Mehr als 75 % der unerwünschten Wirkungen von Mefloquin treten bereits bei der dritten Dosis auf (1). Daher ist es ratsam, mit der Einnahme von Mefloquin, insbesondere bei der ersten Einnahme, drei Wochen vor der Abreise zu beginnen, damit die dritte Dosis früh genug eingenommen werden kann, um eine Änderung vorzunehmen, falls vor der Abreise aus dem Vereinigten Königreich Nebenwirkungen auftreten.
- die Behandlung sollte während des gesamten Aufenthalts und bis vier Wochen nach der Rückkehr fortgesetzt werden (1)
- Im Westen Kambodschas und in mefloquinresistenten Gebieten Thailands sollte Mefloquin zugunsten von Doxycyclin oder Atovaquon/Proguanil vermieden werden (1).
Mefloquin als Chemoprophylaxe bei Malaria:
- Wie bei jedem Malariamittel ist eine strenge Risikobewertung erforderlich, bevor der Einsatz von Mefloquin empfohlen wird.
Wirkungsweise
- Die Wirkungsweise von Mefloquin ist noch nicht geklärt, es wird jedoch angenommen, dass sie nicht mit der von Chloroquin verwandt ist und keine Anti-Folat-Wirkung beinhaltet. Es wirkt als prophylaktisches Suppressivum.
Wirksamkeit
- Die Schutzwirkung von Mefloquin beträgt 90 % oder mehr. Eine signifikante Resistenz von P. falciparum gegen Mefloquin ist derzeit nur in einigen Gebieten Südostasiens ein Problem, wird aber vereinzelt aus dem Amazonasbecken berichtet.
Prophylaktisches Schema
- Erwachsenendosis 250 mg wöchentlich, beginnend 2 bis 3 Wochen vor der Einreise in ein Malariagebiet, um die Verträglichkeit zu prüfen, fortgesetzt während des gesamten Aufenthalts in dem Gebiet und 4 Wochen nach Verlassen des Gebiets.
Kontraindikationen
- Allergie gegen Mefloquin oder einen Inhaltsstoff der Tabletten
- Allergie gegen Chinin oder Quinidin
- aktuelle oder frühere Depressionen, generalisierte Angststörungen, Psychosen, Schizophrenie, Selbstmordversuche, Selbstmordgedanken, selbstgefährdendes Verhalten oder andere psychiatrische Störungen, Epilepsie oder Krampfanfälle jeglicher Ursache. Das Risiko von Epilepsie und schweren psychischen Störungen ist bei Verwandten ersten Grades von Personen, bei denen diese Erkrankungen diagnostiziert wurden, höher, so dass sie im Rahmen der Risikobewertung berücksichtigt werden sollten. Eine Erkrankung bei einem Verwandten ersten Grades muss nicht unbedingt eine Kontraindikation für die Verwendung eines Malariamittels darstellen, kann aber die Wahl des Medikaments beeinflussen.
- Blackwater-Fieber in der Vorgeschichte
- schwere Beeinträchtigung der Leberfunktion
- Verwendung mit Halofantrin; außerdem sollte Halofantrin nicht innerhalb von 15 Wochen nach der letzten Mefloquin-Dosis gegeben werden
Vorsichtsmaßnahmen
- Schwangerschaft und Stillen; Störungen der Erregungsleitung im Herzen. Nicht empfohlen bei Säuglingen unter 5 kg
- Die Fachinformation weist darauf hin, dass Mefloquin in klinischen Studien nicht länger als 1 Jahr verabreicht wurde und dass bei längerer Anwendung von Mefloquin regelmäßige Kontrollen der Leberfunktion und Untersuchungen der Augen durchgeführt werden sollten. Personen, die Mefloquin einnehmen und bei denen eine Sehstörung auftritt, sollten an ihren behandelnden Arzt verwiesen werden, da dies ein Absetzen der Chemoprophylaxe erfordern kann.
- Bei Personen, die ein Schädel-Hirn-Trauma erlitten haben, sollte die Entscheidung, ob eine Mefloquin-Chemoprophylaxe empfohlen wird, nach einer detaillierten Risikobewertung individuell getroffen werden.
Wechselwirkungen
- Medikamente:
- Die Anwendung mit Halofantrin ist kontraindiziert
- Mefloquin wirkt der krampflösenden Wirkung von Antiepileptika entgegen und kann die Wirkung anderer Arzneimittel, die die epileptogene Schwelle herabsetzen, verstärken, was das Risiko von Krampfanfällen erhöht.
- die Einnahme von Mefloquin zusammen mit anderen Arzneimitteln, die die Erregungsleitung des Herzens beeinflussen, kann das Risiko schwerer Herzrhythmusstörungen erhöhen
- Mefloquin wird in der Leber durch CYP3A4 metabolisiert. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Verabreichung von Arzneimitteln, die dieses Enzym hemmen, da dies zu erhöhten Mefloquin-Spiegeln führt (z. B. Itraconazol). Bei Arzneimitteln, die den Metabolismus von Mefloquin induzieren, ist mit einer Verringerung der Mefloquinspiegel zu rechnen (z. B. Rifampicin).
- Die Ritonavir-Spiegel werden durch Mefloquin aufgrund einer verringerten Absorption gesenkt, aber die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist unbekannt.
Nebenwirkungen
- Die Aufmerksamkeit hat sich auf neuropsychiatrische Probleme und Gleichgewichtsstörungen bei der Mefloquin-Prophylaxe konzentriert. Bei denjenigen, die Mefloquin einnehmen, ist die Wahrscheinlichkeit größer, dass sie während der Reise unter abnormen Träumen, Schlaflosigkeit, Angstzuständen und depressiver Stimmung leiden, als bei denen, die Atovaquon-Proguanil oder Doxycyclin einnehmen.
- Es wurden vermehrt neuropsychiatrische Nebenwirkungen festgestellt, insbesondere bei Frauen, die Mefloquin einnehmen, im Vergleich zu denen, die Doxycyclin oder Atovaquon plus Proguanil erhalten, aber nicht zu denen, die Chloroquin plus Proguanil einnehmen. Die Einnahme von Mefloquin kann das Risiko von Psychosen und Angstreaktionen erhöhen. Es wurde kein Zusammenhang zwischen der Verschreibung von Mefloquin und Krankenhausaufenthalten nachgewiesen
- Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Tinnitus und Schwindel können auftreten. Bei einer kleinen Anzahl von Patienten wurde berichtet, dass Schwindel und Gleichgewichtsstörungen auch noch Monate nach Absetzen des Arzneimittels auftreten können
- Schlaflosigkeit - im Februar 2018 hat der SmPC Schlaflosigkeit in die Liste der psychiatrischen Symptome aufgenommen, die als Prodromalzeichen für ein schwerwiegenderes Ereignis zu betrachten sind. Die aktualisierte Liste lautet Schlaflosigkeit, abnorme Träume/Nachträume, akute Angstzustände, Depressionen, Unruhe oder Verwirrtheit. Insgesamt bleibt Mefloquin ein wichtiges prophylaktisches Mittel, das von den meisten Reisenden, die es einnehmen, gut vertragen wird.
Roche hat erklärt, dass (3):
- Lariam (Mefloquin) kann potenziell schwerwiegende neuropsychiatrische Störungen hervorrufen
- Zu den häufigsten neuropsychiatrischen Reaktionen auf Mefloquin gehören abnorme Träume, Schlaflosigkeit, Angstzustände und Depressionen. Außerdem wurde über Halluzinationen, Psychosen, Selbstmord, Selbstmordgedanken und selbstgefährdendes Verhalten berichtet.
- Verwenden Sie Mefloquin nicht zur Chemoprophylaxe von Malaria bei Patienten mit aktiven oder in der Vergangenheit aufgetretenen psychiatrischen Störungen.
- aufgrund der langen Halbwertszeit von Mefloquin können Nebenwirkungen auftreten und bis zu mehreren Monaten nach Absetzen des Medikaments anhalten
- medizinisches Fachpersonal sollte umgehend auf Anzeichen neuropsychiatrischer Reaktionen bei der Mefloquin-Chemoprophylaxe reagieren. Mefloquin sollte sofort abgesetzt und durch ein alternatives Medikament zur Malariaprophylaxe ersetzt werden.
- Patienten darauf hinweisen, dass sie bei neuropsychiatrischen Reaktionen wie Selbstmordgedanken, selbstgefährdendem Verhalten, schwerer Angst, Gefühlen von Unruhe, Verwirrung oder Misstrauen gegenüber anderen, visuellen/ auditiven Halluzinationen, Depressionen oder Veränderungen ihres Geisteszustands während der Mefloquin-Chemoprophylaxe die Einnahme von Mefloquin sofort beenden und dringend einen Arzt aufsuchen sollten.
Vor der Verschreibung dieses Arzneimittels muss die Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels konsultiert werden.
Referenz: