Gemfibrozil

Medikamente umfassen:

• Ciprofibrat
• Gemfibrizil
• Bezafibrat
• Fenofibrat

Wirkungen:

• Die wichtigsten Wirkungen sind die Senkung der Serumtriglyceride (über eine verringerte hepatische Produktion und eine erhöhte Triglycerid-Clearance durch die peripheren Gewebe) und die Erhöhung des HDL
  • wirkt über die Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR) alpha - dieser ist an der Regulierung einer Reihe von Genen beteiligt, die am Lipidstoffwechsel beteiligt sind (z. B. die Gene, die für Apo CIII, Apo AI, Apo AII und Lipoproteinlipase kodieren)
  • Der LDL-Cholesterin- und Apo-B-Spiegel kann gesenkt werden (je nach Fibrat und Art der Hyperlipidämie, z. B. kann es zu einem Anstieg des LDL-Cholesterinspiegels kommen, wenn es bei Patienten mit erhöhten Triglyceriden und niedrigem LDL-Cholesterinspiegel zu Beginn der Behandlung angewendet wird).
  • Fibrate sind wirksam bei der Senkung der zirkulierenden Konzentration von kleinem, dichtem LDL
  • eine Fibrattherapie führt auch zu einer verbesserten postprandialen Triglycerid-Clearance
  • Die Auswirkungen auf das Lipidprofil wurden in einer Meta-Analyse untersucht (1):
    • 11%ige Senkung des Gesamtcholesterins
    • 36%ige Senkung der Triglyzeride
    • 8%ige Senkung des Low-Density-Lipoprotein-Cholesterins
    • 10%ige Erhöhung des High-Density-Lipoprotein-Cholesterins
    • Sowohl Fibrate als auch Niacin erwiesen sich als gut verträglich und sicher. Fibrate verringerten das Risiko für schwerwiegende koronare Ereignisse um 25 % (95 % Konfidenzintervall 10 % bis 38 %).
• Fibrate erhöhen die Cholesterinausscheidung in der Galle und begünstigen somit die Bildung von Cholesteringallensteinen.
  • sollten bei Gallensteinleiden vermieden werden und können bei Patienten mit cholestatischen Lebererkrankungen zu einem paradoxen Anstieg des Cholesterinspiegels führen

Zu den Vorsichtsmaßnahmen/Kontraindikationen gehören:

• Vorsicht - Niereninsuffizienz - Fibrate können einen Anstieg des Kreatininspiegels verursachen
• Kontraindikationen - schwere Leberfunktionsstörungen, Hypoalbuminämie, primäre biliäre Zirrhose, Gallenblasenerkrankung, nephrotisches Syndrom, Schwangerschaft und Stillen

Fibrate können erhebliche Wechselwirkungen mit gerinnungshemmenden Medikamenten (z. B. Warfarin) haben.

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Im Allgemeinen sind die Nebenwirkungen leicht - dazu gehören Magen-Darm-Störungen und Kopfschmerzen. Es wurde über Juckreiz und Hautausschläge berichtet
• leichte Erhöhungen der Muskel- und Leberenzyme können auftreten
• erhöhtes Risiko für Gallensäurelithogenität (eine Fibratbehandlung sollte bei Patienten mit bekannten Gallensteinen vermieden werden)

Ein Ansprechen auf Fibrate ist, wie bei den Statinen, nach vier Wochen erkennbar, und die Fortführung oder Änderung der Behandlung kann überprüft werden (2).

Beachten Sie, dass die gleichzeitige Anwendung von Cerivastatin und Gemfibrozil kontraindiziert ist (3).

Die Zusammenfassung der Produktmerkmale sollte vor der Verschreibung dieses Arzneimittels konsultiert werden.

Referenz:

1. Birjmohun RS et al. Efficacy and safety of high-density lipoprotein cholesterol-increasing compounds: a meta-analysis of randomized controlled trials. J Am Coll Cardiol 2005;45:185-97.
2. Verschreiber 2000;11 (23): 77-85.
3. Bayer plc (27. Juni 2001). Brief zu: Gemfibrozil Kontraindikation.