Glykoprotein-IIb/IIIa-Antagonisten

• der letzte gemeinsame Weg der Thrombozytenaktivierung ist die Aggregation von Thrombozyten durch Fibrinogen, das über die RGD-Sequenz (Arginin-Glycin-Alanin-Sequenz) in der Alpha-Kette des Fibrinogens an Glykoprotein IIb-IIIa (GPIIb/IIIa) gebunden ist
• GPIIb/IIIa-Rezeptorantagonisten können aufgrund der Blockierung der Thrombozytenaggregation einen "thromboasthenischen Zustand" hervorrufen - mit dem damit verbundenen Risiko von Blutungen. Um dies zu verhindern, ist die Dosierung so ausgelegt, dass eine < 100%ige Rezeptorausschöpfung erreicht wird, so dass eine gewisse Restfunktion der Blutplättchen erhalten bleibt.
• GPIIb/IIIa-Antagonisten haben kaum Auswirkungen auf die Degranulation der Blutplättchen
• Abciximab ist ein Beispiel für einen GPIIb/IIIa-Antagonisten
• die intravenöse Anwendung von GPIIb/IIIa-Antagonisten hat sich bei Patienten, die sich einer perkutanen Koronarintervention (PCI) unterziehen, als wirksam erwiesen(1)
  • In einer Studie wurde außerdem nachgewiesen, dass Abciximab das Risiko unerwünschter Ereignisse bei Patienten mit ACS ohne ST-Strecken-Elevation, die sich einer PCI unterziehen, nach Vorbehandlung mit 600 mg Clopidogrel verringert. Der Nutzen von Abciximab scheint sich auf Patienten zu beschränken, die einen erhöhten Troponinspiegel aufweisen (2)
• Daten aus GUSTO-IV haben den Nutzen von Abciximab bei akuten Koronarsyndromen ohne PCI in Frage gestellt (3)

Die Zusammenfassung der Produktmerkmale sollte vor der Verschreibung eines Arzneimittels dieser Klasse konsultiert werden.

Referenz:

1. Bhatt DL et al.Current role of platelet glycoprotein IIb/IIIa inhibitors in acute coronary syndromes. JAMA 2000;284:1549-58.
2. Kastrati A et al. Abciximab bei Patienten mit akuten Koronarsyndromen, die sich einer perkutanen Koronarintervention nach Clopidogrel-Vorbehandlung unterziehen: die randomisierte ISAR-REACT 2-Studie. JAMA 2006;295:1531-8.
3. GUSTO-IV ACS-Ermittler. Wirkung des Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorblockers Abciximab auf das Ergebnis bei Patienten mit akuten Koronarsyndromen ohne frühzeitige Revaskularisation; die randomisierte GUSTO-IV-ACS-Studie. Lancet 2001;357:1915-22