- El acetato de ulipristal (ellaOne)
- es un modulador selectivo del receptor de progesterona que parece ser tan eficaz como el levonorgestrel para la prevención del embarazo. El acetato de ulipristal puede utilizarse hasta 120 horas después de una relación sexual sin protección o de un fallo anticonceptivo.
- es activo por vía oral y se toma en dosis única
Mecanismo de acción
- el acetato de ulipristal (también conocido como CDB-2914 y VA2914) es un esteroide sintético derivado de la 19-norprogesterona
- es un modulador selectivo del receptor de progesterona (MSRP), una clase de compuestos que ejercen efectos agonistas completos, antagonistas o agonistas parciales en el receptor de progesterona.
- El ulipristal se ha descrito como un SPRM de segunda generación. In vivo, el ulipristal tiene una actividad antiglucocorticoide mucho más débil que la mifepristona, debido a las diferencias en sus metabolitos activos.
- Se cree que el principal mecanismo de acción es la inhibición o el retraso de la ovulación. Se ha demostrado que una dosis única a mitad de folículo suprime el crecimiento de los folículos principales
- la administración justo antes, o en algunos casos justo después, de la oleada de hormona luteinizante puede inhibir la ruptura folicular
- los cambios endometriales también pueden desempeñar un papel. La administración de ulipristal antes de la fase lútea retrasa la maduración endometrial y altera los marcadores de implantación dependientes de la progesterona.
- se ha demostrado que una dosis luteínica media induce una hemorragia endometrial precoz dependiente de la dosis
- se ha postulado que las alteraciones del endometrio pueden inhibir la implantación al hacer que el útero sea menos receptivo al trofoblasto. Sin embargo, se desconoce si el ulipristal tiene un efecto endometrial directo o si los cambios observados son el resultado de un efecto ovárico.
Dosis y frecuencia de administración (4)
- Un comprimido (30 mg) como dosis única tomado lo antes posible hasta 120 horas después de la UPSI.
Duración del tratamiento (4)
- Se permite una dosis única
- Si se producen vómitos en las 3 horas siguientes a la toma de ulipristal puede suministrarse una dosis repetida
- Se pueden administrar dosis repetidas dentro del mismo ciclo. Tenga en cuenta lo siguiente:
- Si han transcurrido 7 días desde la administración anterior de levonorgestrel, vuelva a ofrecer levonorgestrel (no ulipristal).
- Si han transcurrido 5 días desde la administración de ulipristal, vuelva a ofrecer ulipristal (no levonorgestrel).
Criterios de exclusión (4)
- No se ha dado el consentimiento informado.
- Individuos menores de 16 años y evaluados como carentes de capacidad para consentir utilizando las Directrices de Fraser.
- Individuos de 16 años o más y evaluados como carentes de capacidad para consentir.
- Este episodio de UPSI ocurrió hace más de 120 horas. N.B. Se puede administrar una dosis si ha habido episodios previos de UPSI no tratados o tratados dentro del ciclo actual si el episodio más reciente de UPSI se produjo dentro de las 120 horas.
- Embarazo conocido o sospechado (N.B. un episodio previo de UPSI en este ciclo no es una exclusión. Considere la posibilidad de realizar una prueba de embarazo si han transcurrido más de tres semanas desde la UPSI y no ha tenido un periodo menstrual normal).
- Menos de 21 días después del parto.
- Menos de 5 días después de aborto espontáneo, aborto, embarazo ectópico o evacuación uterina por enfermedad trofoblástica gestacional (ETG).
- Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquier componente del producto - ver Resumen de las características del producto
- Uso de levonorgestrel o cualquier otro progestágeno en los 7 días anteriores (es decir, anticoncepción hormonal, terapia hormonal sustitutiva o uso para otras indicaciones ginecológicas).
- Uso concomitante de antiácidos, inhibidores de la bomba de protones o antagonistas de los receptores H2.
- Asma grave controlada con glucocorticoides orales.
- Personas que utilicen fármacos inductores de enzimas/productos herbales o en las 4 semanas siguientes a su interrupción.
- Porfiria aguda
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Precauciones, incluidas las medidas que deban tomarse (4):
- Todas las personas deben ser informadas de que la inserción de un dispositivo intrauterino de cobre (DIU-Cu) en los cinco días siguientes a la UPSI o en los cinco días siguientes a la ovulación más temprana estimada es el método anticonceptivo de emergencia más eficaz. Si un DIU de cobre es apropiado y aceptable, suministrar AE oral y remitir al proveedor de servicios de salud apropiado.
- El ulipristal es ineficaz si se toma después de la ovulación.
- Si la persona vomita en las tres horas siguientes a la ingestión, puede administrarse una dosis repetida.
- Índice de masa corporal (IMC) >26 kg/m2 o peso >70 kg: debe advertirse a las personas que, aunque los métodos orales de AE pueden utilizarse con seguridad, un IMC elevado puede reducir su eficacia. Debe recomendarse un DIU de Cu como el método de AE más eficaz.
- Debe tenerse en cuenta el estado actual de la enfermedad de las personas con síndromes graves de malabsorción, como la enfermedad inflamatoria intestinal aguda/activa o la enfermedad de Crohn. Aunque el uso de ulipristal no está contraindicado, puede ser menos eficaz, por lo que se debe aconsejar a estas personas que la inserción de un DIU de Cu sería el método anticonceptivo de emergencia más eficaz para ellas, y derivarlas en consecuencia si así lo acuerdan.
- Lactancia - aconsejar extraer y desechar la leche materna durante 7 días después de la dosis de ulipristal.
. - La eficacia del ulipristal puede verse reducida por la toma de progestágenos durante los 5 días siguientes, por lo que se debe aconsejar a las pacientes que no tomen medicamentos que contengan progestágenos durante los 5 días posteriores a la administración de ulipristal.
- Si la persona es menor de 16 años, debe realizarse y documentarse una evaluación basada en las directrices de Fraser.
- Si la persona es menor de 13 años, el profesional sanitario debe hablar con el responsable local de protección y seguir la política local de protección.
- Si la persona aún no ha llegado a la menarquia, considere la posibilidad de derivarla para una evaluación o investigación adicional.
Efectos secundarios o problemas de seguridad:
- los efectos secundarios notificados con más frecuencia son dolor abdominal y trastornos menstruales (sangrado vaginal irregular, síndrome premenstrual, calambres uterinos)
- los datos de los estudios han demostrado que la duración del ciclo tras el tratamiento es, de media, 2,9 días superior a la duración prevista
- alrededor del 7% de las mujeres informaron de un acortamiento del ciclo, y el 19,2% informaron de un aumento de la duración del ciclo de más de 7 días
- no se han producido resultados adversos asociados en el pequeño número de embarazos involuntarios que se han producido hasta la fecha. El fabricante ha puesto en marcha una serie de medidas para controlar los resultados de la exposición durante el embarazo
Interacciones medicamentosas:
- Ulipristal se metaboliza a través del citocromo P450, en particular CYP3A4 Inductores de enzimas hepáticas Inhibidores de enzimas hepáticas Fármacos que aumentan el pH gástrico Otros anticonceptivos.
- Los inductores del CYP3A4 (p. ej. rifampicina, fenitoína, carbamazepina, ritonavir, hierba de San Juan) pueden reducir las concentraciones plasmáticas de ulipristal y pueden reducir la eficacia - para más información, véase el siguiente enlace
- El efecto de los inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, claritromicina) puede aumentar la exposición al ulipristal, pero su importancia es incierta.
- El uso de ulipristal con antiácidos, inhibidores de la bomba de protones y antagonistas de los receptores H2, o cualquier otro fármaco que aumente el pH gástrico, puede reducir la absorción de ulipristal y disminuir su eficacia.
- El ulipristal se une a los receptores de progesterona, por lo que puede reducir la eficacia de los anticonceptivos que contienen progestágenos.
Referencia:
- 1)Creinin MD et al. Modulador del receptor de progesterona para la anticoncepción de emergencia: un ensayo controlado aleatorizado. Obstet Gynecol 2008;108:1089-1097
- 2) Fine P et al. Ulipristal acetate taken 48-120 hours after intercourse for emergency contraception. Obstet Gynecol. 2010 Feb;115(2 Pt 1):257-63.
- 3) FSRH (octubre de 2009). Acetato de ulipristal (ellaOne®) - revisión del producto.
- 4) Patient Group Direction (PGD) (Servicio de Farmacia Especializada del NHS). Supply and/or administration of ulipristal acetate 30mg tablet for emergency contraception (Consultado el 17 de marzo de 2021).