Ximelagatran

• el ximelagatrán es un inhibidor directo de la trombina que se administra por vía oral en dosis fijas dos veces al día
  • no se dispone de una prueba de coagulación para controlar el grado de anticoagulación conseguido con el ximelagatrán; tampoco existe un antídoto
  • la semivida del ximelagatrán es corta; el ximelagatrán se excreta por vía renal
  • los ensayos han mostrado una tasa de hemorragias similar entre el ximelagatrán y la warfarina
  • en aproximadamente el 6% de los pacientes que toman ximelagatrán, los niveles de alanina aminotransferasa hepática se multiplican por más de dos en los primeros meses de tratamiento con ximelagatrán
• existen pruebas de que, en pacientes con fibrilación auricular con riesgo de ictus isquémico, el ximelagatrán no es inferior a la warfarina en la prevención del ictus y la embolia sistémica (2,3)
• en pacientes sometidos a una prótesis total de rodilla, el ximelagatrán, 36 mg dos veces al día, fue más eficaz que la warfarina en la prevención de la tromboembolia venosa (4)

En 2006, su fabricante, AstraZeneca, anunció que no intentaría comercializar ximelagatrán tras los informes de hepatotoxicidad durante los ensayos. La distribución de ximelagatrán se interrumpió en los países en los que el fármaco había sido aprobado.

Referencia:

1. Pulse (2004), 64 (10), 80.
2. Olsson SB. Stroke prevention with the oral direct thrombin inhibitor ximelagatran compared with warfarin in patients with non-valvular atrial fibrillation (SPORTIF III): randomised controlled trial. Lancet 2003;362:1691-8.
3. Comité directivo ejecutivo de los investigadores del SPORTIF V. Ximelagatran vs warfarina para la prevención del ictus en pacientes con fibrilación auricular no valvular: un ensayo aleatorizado. JAMA 2005;293:690-8.
4. Francis CW et al. Comparison of ximelagatran with warfarin for the prevention of venous thromboembolism after total knee replacement. N Eng J Med 2003;349:1703-12