Los esteroides anabolizantes androgénicos ("esteroides anabolizantes") están estructuralmente relacionados con la testosterona.
Tienen en común la eliminación de un grupo metilo C19 de la estructura del andrógeno; esto acentúa el efecto de aumentar la masa muscular a expensas de la virilización.
- los esteroides anabolizantes androgénicos ("esteroides anabolizantes") están estructuralmente relacionados con la testosterona (1,2,3)
- todos los esteroides anabolizantes se parecen a la testosterona en sus acciones farmacológicas, pero varían en la proporción de propiedades anabolizantes (construcción de tejidos) y androgénicas (masculinización)
- algunos preparados son activos por vía oral (por ejemplo, oximetolona, estanozolol); otros deben inyectarse para evitar el metabolismo hepático de primer paso (por ejemplo, decanoato de nandrolona, enantato de testosterona)
- los estudios internacionales indican una prevalencia global de consumo de AAS a lo largo de la vida del 3-4 % en los hombres y del 1,6 % en las mujeres (3)
- Se estima que el consumo de AAS entre los asistentes masculinos a gimnasios alcanza el 15-25 %, dependiendo del país y con una prevalencia en aumento (3)
Favorecen el aumento de peso y la mineralización ósea. Con este fin, se utilizan ocasionalmente en pacientes en estado hipercatabólico, por ejemplo, en caso de enfermedad crónica debilitante o neoplasia.
Sin embargo, el efecto de los esteroides anabolizantes sobre el crecimiento y la actividad muscular ha llevado a su abuso por parte de "culturistas" y atletas. El consumo ilícito se asocia a efectos secundarios peligrosos que van desde la ictericia colestásica hasta la muerte
- cuando se toman durante varias semanas, con una dieta y un régimen de ejercicio cuidadosamente controlados, las dosis suprafisiológicas de testosterona (unas 5-10 veces la dosis de sustitución recomendada para el hipogonadismo masculino) aumentan la masa corporal libre de grasa, el tamaño muscular y la fuerza en varones adultos sanos, en comparación con placebo más dieta y ejercicio
- los culturistas y otros usuarios de gimnasios utilizan a veces dosis aún mayores para aumentar la masa muscular y la fuerza, potenciar la agresividad y facilitar un entrenamiento más duro y vigoroso
- los efectos adversos metabólicos y endocrinos incluyen:
- los aumentos moderados de los niveles de transaminasas hepáticas son frecuentes en personas que toman esteroides anabolizantes; ocasionalmente se produce ictericia colestásica y hepatotoxicidad grave
- Efectos poco frecuentes: peliosis hepática (degeneración quística hemorrágica) y tumores hepáticos benignos y malignos.
- El riesgo de toxicidad hepática es mayor con la administración crónica de grandes dosis de esteroides alquilados C-17a activos por vía oral, como la metandienona, la metiltestosterona o el estanozolol.
- los efectos androgénicos de los esteroides anabolizantes que se dan comúnmente tanto en hombres como en mujeres son la piel y el pelo grasos
- en los hombres, el uso de esteroides anabolizantes suprime la secreción de gonadotrofina hipofisaria, altera la espermatogénesis y provoca una disminución de la fertilidad
- el uso prolongado de esteroides anabolizantes provoca atrofia testicular (que algunos hombres intentan prevenir autoadministrándose gonadotrofina coriónica humana); también puede provocar agrandamiento de la próstata y disminución del flujo urinario.
- la recuperación es habitual tras dejar de tomar los fármacos, pero puede tardar varios meses
- fluctuaciones de la libido ciclos espejo con y sin esteroides
- la conversión de esteroides anabolizantes en estrógenos en el hígado puede provocar ginecomastia.
- En las mujeres, los esteroides anabolizantes suelen provocar trastornos menstruales, atrofia mamaria, virilización y aumento de la libido.
- los efectos virilizantes, en particular el hirsutismo, la calvicie de patrón masculino, el agrandamiento del clítoris y el engrosamiento de la voz, no se revierten con la suspensión de los esteroides
- si se toman durante el embarazo, los esteroides anabolizantes pueden masculinizar el feto femenino
- si se toman en la adolescencia, pueden provocar un cierre epifisario prematuro y un retraso permanente del crecimiento lineal
- los efectos adversos cardiovasculares incluyen:
- aumentan la concentración sanguínea de colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y disminuyen la de colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL)
- cuando se toman en dosis elevadas, activan el sistema hemostático y aumentan el hematocrito, por lo que podrían aumentar la probabilidad de que se produzcan episodios trombóticos
- la concentración plasmática de fibrinógeno disminuye durante el consumo crónico, lo que puede tener un efecto protector
- la presión arterial puede aumentar, aunque no es un hallazgo constante
Notas:
- nótese que existen dos tipos de dopaje androgénico:
- directo e indirecto
- El dopaje directo implica la administración exógena de andrógenos naturales y sintéticos
- Andrógenos naturales
- Para eludir la detección de andrógenos sintéticos, los deportistas han recurrido al dopaje con testosterona. Por lo tanto, la detección del uso ilegal depende de la distinción entre testosterona endógena y exógena.
- Andrógenos sintéticos
- La disponibilidad de andrógenos sintéticos no sólo ha proporcionado más opciones a los atletas, sino que al mismo tiempo evita su detección por parte de las autoridades antidopaje, ya que las firmas químicas de muchos de estos compuestos no están fácilmente disponibles La norbolethona se considera el primer andrógeno de diseño, identificado en la década de 1960.
- El dopaje indirecto se refiere a las estrategias empleadas por los deportistas que dan lugar a un aumento sostenido de la producción endógena de testosterona
- Estas estrategias incluyen
- 1) bloqueadores de estrógenos como los antagonistas de los receptores de estrógenos (antiestrógenos) o los inhibidores de la aromatasa
- los antiestrógenos originales fueron los fármacos no esteroideos como el clomifeno y el tamoxifeno, que se unen tanto al receptor de estrógenos alfa como al beta
- la aromatasa es una enzima producida por el gen CYP19 y responsable de la conversión de la testosterona en estradiol
- los inhibidores de la aromatasa inhiben esta enzima de forma completa e irreversible, lo que provoca una disminución de la síntesis de estradiol
- la aminoglutetimida fue el primer esteroide de esta clase. Desde entonces, se dispone de inhibidores de la aromatasa esteroideos más específicos y potentes, como la testolactona, el atamestano y el exemestano. Los inhibidores no esteroideos de la aromatasa son el anastrozol, el letrozol y el vorozol.
- 2) precursores androgénicos como la dehidroepiandrosterona (DHEA) y la androstenediona; y
- 3) gonadotropinas
Referencia: