La histamina actúa a través de dos tipos de receptores diana:
- H1:
- su activación provoca un aumento del calcio citosólico
- se encuentra principalmente en el músculo liso del intestino y el pulmón, donde favorece la contracción; la histamina bronquial desempeña un papel en el asma
- en los vasos, un papel importante en la inflamación, como lo demuestra la triple respuesta:
- vasodilatación de las arteriolas
- vasodilatación de los esfínteres precapilares
- aumento de la permeabilidad de las vénulas postcapilares
- H2:
- la activación provoca un aumento de la adenilato ciclasa
- en el estómago, los receptores H2 estimulan la producción de ácido por las células parietales
- en el corazón, los receptores H2 provocan inotropía positiva y cronotropía
También puede actuar indirectamente, como lo hace en la estimulación de las terminaciones nerviosas libres para causar prurito.