Pregabalina en la epilepsia

la pregabalina es un medicamento antiepiléptico que actúa uniéndose a la subunidad alfa 2 delta de los canales de calcio dependientes de voltaje presentes en las neuronas presinápticas

• sus ventajas farmacocinéticas incluyen una absorción rápida y casi completa, ausencia de unión a proteínas, cinética lineal, ausencia de inducción enzimática y ausencia de interacciones con otros fármacos
  • al igual que la gabapentina, actúa uniéndose a la subunidad alfa 2 delta de los canales de Ca2+ sensibles al voltaje de tipo P/Q (VSCC) presentes en las neuronas presinápticas
  • la pregabalina está estructuralmente relacionada con el neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA) y con el antiguo antiepiléptico gabapentina
  • el principal mecanismo subyacente a la acción farmacológica de la pregabalina no parece implicar al sistema GABA
    • en particular, la pregabalina no se une a los receptores GABA-A, GABA-B o benzodiacepínicos
      • la pregabalina no se convierte metabólicamente en GABA ni en un agonista del GABA, ni tiene efecto alguno sobre la captación o degradación del GABA.
  • no bloquea los canales de calcio, sino que los modula
  • se absorbe rápida y completamente tras la administración oral en ayunas (biodisponibilidad >90%) (1)
    • la absorción no depende de la dosis
    • no se une a las proteínas
    • las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1 hora tras dosis únicas o múltiples, y el estado estacionario se logra en 24 a 48 horas tras la administración repetida
      • por tanto, la pregabalina puede tomarse con o sin alimentos
        
        
• está aprobada en varios países de todo el mundo como tratamiento complementario de las crisis focales en adultos y niños (2)
  
  
• una revisión sistemática halló que la pregabalina es significativamente más eficaz que el placebo en la reducción de las crisis en un 50% o más y en la ausencia de crisis, con una eficacia creciente a dosis de 600 mg, aunque con problemas de tolerabilidad (2)

Referencia:

• Arain AM. Pregabalin in the management of partial epilepsy (Pregabalina en el tratamiento de la epilepsia parcial). Neuropsychiatr Dis Treat. 2009;5:407-413. doi:10.2147/ndt.s3850
• Panebianco M, Bresnahan R, Marson AG. Adición de pregabalina para la epilepsia focal resistente a fármacos (Revisión Cochrane traducida). Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas 2022, número 3. Art. No.: CD005612. DOI: 10.1002/14651858.CD005612.pub5.