La gabapentina es un análogo estructural del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA) (1,2)
La gabapentina
- está autorizada para el tratamiento complementario de las crisis parciales con o sin generalización secundaria
- no tiene interacciones significativas con otros medicamentos
- se utiliza ampliamente en el tratamiento del dolor crónico
- tiene una semivida corta y, por lo general, debe administrarse tres veces al día
- atraviesa la barrera hematoencefálica y se cree que su actividad no está relacionada con el GABA
- tiene un elevado volumen de distribución, no se une a las proteínas ni se metaboliza de forma significativa, y no induce ni inhibe las enzimas hepáticas; por tanto, sus interacciones con otros fármacos antiepilépticos son mínimas o nulas.
El mecanismo de acción no está claro: se diseñó como análogo del GABA, pero no se une a los receptores GABA (1); es posible que se una a los canales de calcio del cerebro.
En cuanto a su uso como tratamiento complementario de la epilepsia focal farmacorresistente una revisión sistemática concluyó que (2):
- La gabapentina es eficaz como tratamiento complementario en personas con epilepsia focal farmacorresistente, y parece ser bastante bien tolerada.
Sin embargo, los ensayos revisados fueron de duración relativamente corta y no aportan pruebas de la eficacia a largo plazo de la gabapentina más allá de un período de
período de tres meses - en la revisión sistemática "epilepsia focal resistente a fármacos" se definió como:
- si los pacientes presentaban crisis de inicio focal (crisis focales simples o focales complejas o crisis tónico-clónicas generalizadas secundarias, o una combinación de éstas) y no respondían al menos a un FAE en monoterapia.
Consejos para los profesionales sanitarios (3):
- para reflejar la creciente preocupación por el abuso, tanto la pregabalina como la gabapentina están ahora clasificadas como sustancias controladas de Clase C (según la Ley sobre el Uso Indebido de Drogas de 1971) y catalogadas según el Reglamento sobre el Uso Indebido de Drogas de 2001 (modificado) como Lista 3, pero están exentas de los requisitos de custodia segura (véanse los nuevos requisitos legales y recursos para prescriptores y dispensadores más abajo)
- antes de recetar pregabalina y gabapentina, evaluar cuidadosamente a los pacientes en busca de antecedentes de abuso y dependencia de drogas
- observar a los pacientes que toman pregabalina y gabapentina para detectar posibles signos de abuso y dependencia, por ejemplo, comportamiento de búsqueda de drogas, aumento de la dosis y desarrollo de tolerancia
- asegurarse de que los pacientes son conscientes del riesgo de interacciones potencialmente mortales con otros medicamentos que causan depresión del SNC, en particular los opiáceos, y con el alcohol
- notificar las sospechas de reacciones adversas a la pregabalina y la gabapentina en una Tarjeta Amarillaincluyendo casos de abuso y dependencia
Debe consultarse el resumen de las características del producto antes de prescribir este medicamento.
Referencias:
- (1) Prescriber (2000), 11 (23), 45-55.
- (2) Panebiancol M et al. Tratamiento complementario con gabapentina para la epilepsia focal farmacorresistente. Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas 2021, número 1. Art. No.: CD001415. DOI: 10.1002/14651858.CD001415.pub4.
- (3) Pregabalina (Lyrica), gabapentina (Neurontin) y riesgo de abuso y dependencia: nuevos requisitos de programación a partir del 1 de abril Drug Safety Update volumen 12, número 9: abril 2019: 4.