Le calcitriol (également appelé 1,25-dihydroxyvitamine D3) est la forme active de la D3.
- Dans les reins, il existe un certain nombre d'enzymes qui hydroxylent le calcidiol (25-hydroxyvitamine D3) à différentes positions. La plus importante d'entre elles semble être la 1-hydroxylase qui produit le 1,25-dihydroxycholécalciférol (calcitriol). Le calcitriol est plus puissant que les autres produits d'hydroxylation dans ses actions sur la physiologie minérale. Par conséquent, en faisant varier l'activité de l'enzyme 1-hydroxylase, le rapport entre le calcitriol et les autres produits hydroxylés peut être modifié, et donc le degré d'influence sur la physiologie du calcium et du phosphate.
- l'hydroxylation rénale du calcidiol en calcitriol par la 1-alpha-hydroxylase est étroitement régulée (stimulée par l'hormone parathyroïdienne ou l'hypophosphatémie) et constitue le principal point de contrôle de la production de l'hormone circulante la plus active, le calcitriol (1,25-dihydroxyvitamine D3, 1,25 - dihydroxycholécalciférol).
Le 1,25-dihydroxycholécalciférol, le calcitriol, est donc le produit de l'hydroxylation hépatique et rénale de la vitamine D3, et le métabolite le plus actif de la vitamine D. Il stimule l'absorption du calcium par le système immunitaire.
Il stimule l'absorption du calcium par l'intestin grêle, ce qui favorise indirectement la minéralisation de nouveaux os.
La production de cette forme active de vitamine D est contrôlée par l'hormone parathyroïdienne - PTH - et par la concentration de phosphate sérique : une augmentation de la PTH ou une baisse du phosphate sérique augmente la synthèse du 1,25-dihydrocholécalciférol.
Le 1,25-dihydroxycholécalciférol facilite également la réabsorption rénale du calcium et augmente l'activité ostéoclastique dans les os.
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