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L'iode radioactif est sélectivement absorbé par les cellules thyroïdiennes fonctionnelles et les détruit. Il est administré sous la forme d'un liquide insipide et incolore. Il est difficile de prédire la dose précise nécessaire à l'euthyroïdie et la quantité administrée est donc une estimation. Les doses typiques varient de 5 à 15 mCi en fonction de la taille de la glande. Certaines autorités recommandent une dose très importante pour induire une hypothyroïdie rapide qui est ensuite corrigée avec de la thyroxine. Une réponse n'est pas détectable pendant 6 à 8 semaines, au cours desquelles une couverture par carbimazole ou un bêta-bloquant est nécessaire. L'administration de carbimazole doit être retardée de 2 à 3 jours après la prise d'iode radioactif, car il empêche l'absorption de l'iode.
L'hyperthyroïdie disparaît chez 60 % des patients après une dose unique d'iode 131. Une deuxième dose doit être administrée s'il n'y a pas d'amélioration dans un délai d'environ 4 mois. Environ 8 % des patients par an deviennent hypothyroïdiens au cours des premières années ; une hypothyroïdie permanente est présente chez 80 % d'entre eux après 20 ans.
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