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Répaglinide et natéglinide ( méglitinides )

Traduit de l'anglais. Afficher l'original.

Équipe de rédaction

Le répaglinide et le natéglinide font partie d'une classe de médicaments antidiabétiques actifs par voie orale, les méglitinides :

  • les méglitinides sont des stimulateurs de cellules bêta non sulfonylurées destinés au traitement des patients atteints de diabète de type 2 - ils agissent en fermant les canaux potassiques dépendants de l'ATP dans la membrane des cellules bêta
  • visent à améliorer les profils d'insuline post-prandiaux - ne peuvent donc être pris qu'avant les repas et ne peuvent pas être pris en l'absence de repas
  • les deux médicaments sont autorisés à être utilisés en association avec la metformine chez les patients atteints de diabète de type 2 qui ne sont pas suffisamment contrôlés par les doses maximales tolérées de metformine seule ; le repaglinide est également autorisé à être utilisé en monothérapie pour le traitement du diabète de type 2
  • natéglinide
    • nouvel acide aminé dérivé de la D-phénylamine
    • biodisponibilité orale d'environ 70 % - les concentrations plasmatiques atteignent généralement leur maximum en moins d'une heure après l'administration d'une dose orale de natéglinide.
    • après une dose orale de natéglinide, la réponse insulinotrope à un repas survient dans les 15 minutes et les concentrations d'insuline reviennent à leur niveau de base au bout de 2 heures environ
    • largement métabolisé par le foie - demi-vie d'élimination d'environ 1,5 heure
    • effets indésirables - principalement ceux de l'hypoglycémie - transpiration, tremblements, faiblesse, vertiges ; rares effets indésirables - réactions d'hypersensibilité telles que des éruptions cutanées et des démangeaisons et élévations légères et transitoires des enzymes hépatiques qui ont rarement conduit à l'arrêt du traitement (1)
  • repaglinide
    • dérivé de l'acide carbamoylméthyl benzoïque
    • biodisponibilité orale d'environ 63 % - concentrations plasmatiques maximales dans l'heure qui suit l'administration d'une dose orale
    • après une dose orale - la réponse insulinotrope à un repas se produit dans les 30 minutes et les concentrations d'insuline reviennent à des niveaux de jeûne dans les 4 à 6 heures
    • métabolisé principalement par le foie - demi-vie d'élimination d'environ 1 heure
    • Les effets indésirables sont rares (moins de 1 patient sur 1 000) et comprennent l'hypoglycémie, la constipation, les douleurs abdominales, la diarrhée, les nausées, les vomissements, les troubles visuels, les réactions d'hypersensibilité telles que les éruptions cutanées et les démangeaisons, ainsi que des élévations légères et transitoires des enzymes hépatiques qui conduisent rarement à l'arrêt du traitement (1).
  • Le Drug and Therapeutics bulletin review (1) conclut que "le repaglinide et le natéglinide semblent tous deux réduire les concentrations de glucose postprandiales, mais on ne sait pas si cet effet est bénéfique en termes de résultats cardiovasculaires".

Le résumé des caractéristiques du produit doit être consulté avant de prescrire l'un ou l'autre de ces médicaments.

Référence :

  1. Drug and Therapeutics Bulletin (2003), 41 (7), 52-4.
  2. Drug and Therapeutics Bulletin (1999), 37 (11), 84-87.

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