Gepants (CGRP-receptorantagonisten) voor acute migraine

Van het trigeminovasculaire systeem is nu bekend dat het een belangrijke rol speelt bij het ontstaan van migraine, waaronder het vrijkomen van pijnmediatoren zoals calcitonine-gen-related peptide (CGRP) en substance P (1)

• Aangetoond is dat calcitonine gen-gerelateerde peptide (CGRP) bij toediening mestcel degranulatie en cerebrale vaatverwijding veroorzaakt, wat direct leidt tot het ontstaan van migraine.
• CGRP is een neuropeptide die betrokken is bij pijnoverdracht en neurogene ontsteking, en het speelt een centrale rol in de pathofysiologie van migraineaanvallen (2)
• Er zijn twee belangrijke klassen van CGRP-modulatoren ontwikkeld:
  • CGRP-receptorantagonisten (gepants)
  • CGRP-monoklonale antilichamen
  • van zowel gepants als CGRP-monoklonale antilichamen wordt aangenomen dat ze zich richten op perifere CGRP-receptoren
• rimegepant is een gepant van de tweede generatie die voor het eerst werd geïntroduceerd in 2012
  • is een CGRP-receptorantagonist die is goedgekeurd voor de acute behandeling van migraine met of zonder aura bij volwassenen en voor de preventieve behandeling van episodische migraine bij volwassenen (2)
  • Op basis van het huidige bewijsmateriaal lijkt rimegepant een effectieve en veilige behandeling van acute migraine met weinig bijwerkingen. (1)
    • de meest voorkomende en veelbelovende effecten zijn onder andere het verlossen van pijn en het verlossen van de meest hinderlijke migraine-gerelateerde symptomen bij gebruik als acute behandeling
    • de oraal oplosbare tablet rimegepant is goedgekeurd door zowel de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) als het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) voor acute behandeling, terwijl op het moment van schrijven (september 2025) orale ubrogepant en zavegepant neusspray alleen zijn goedgekeurd door de FDA (2)

Gepants werden goed verdragen in klinische studies. Gebruik tijdens de zwangerschap moet worden vermeden wegens gebrek aan veiligheidsgegevens (2)

• Gepants hebben geen cardiale bijwerkingen aangetoond en worden daarom als veilig beschouwd bij patiënten met cardiovasculaire risicofactoren.

In een review staat (2):

• gepants (CGRP-receptorantagonisten) zijn een optie voor de behandeling van acute migraine bij patiënten die niet reageren op triptanen of bij wie triptanen zijn gecontra-indiceerd
• middelen zijn waarschijnlijk iets minder effectief dan triptanen, maar hebben minder bijwerkingen
• gepants kunnen worden gebruikt bij patiënten met cardiovasculaire contra-indicaties voor het gebruik van triptanen

Referenties:

1. Berger AA et al. Rimegepant voor de behandeling van migraine. Health Psychol Res. 2022 Oct 12;10(5):38534. doi: 10.52965/001c.38534. PMID: 36262478; PMCID: PMC9560892.
2. Burch R, Rittenberg E. Nieuwe behandelingen voor migraine: CGRP-monoklonale antilichamen, gepantserde middelen en ditans. BMJ 2025; 390: e085564.