Muitos medicamentos requerem acetilação para o seu metabolismo. Na população, existe uma distribuição bimodal na taxa de acetilação; a acetilação rápida é autossómica dominante e a lenta é autossómica recessiva.
Os fármacos que são significativamente metabolizados por acetilação incluem
- isoniazida
- hidralazina
- procainamida
- fenelzina
- dapsona
- algumas sulfonamidas
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