Pensa-se que isto acontece através da competição com o estradiol por um recetor citoplasmático. Aproximadamente 50% das doentes com carcinoma da mama avançado são receptoras positivas e respondem à terapêutica com tamoxifeno. Há uma resposta ao tratamento em cerca de 15% das doentes com receptores negativos.
O tamoxifeno e o seu metabolito ativo, o desmetil tamoxifeno, têm um t1/2 de aproximadamente 2 semanas. O estado estacionário só é atingido pelo menos 6 semanas após o início do tratamento.
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