Os IMAO inactivam as enzimas que oxidam a noradrenalina, a 5-HT, a tiramina e outras aminas que se encontram amplamente distribuídas no organismo como transmissores, ou ingeridas em alimentos e bebidas, ou como medicamentos. Estes medicamentos inibem igualmente as hidroxilases no fígado, o que, por sua vez, serve para inibir o metabolismo de substâncias como os barbitúricos, os antidepressivos tricíclicos, a fenitoína, o álcool e os medicamentos anti-parkinsónicos.
A inibição da monoamina oxidase ocorre rapidamente, mas, em caso de abstinência, pode demorar até duas semanas até que a enzima volte ao seu nível de atividade anterior.
Os IMAO têm igualmente vários efeitos secundários autonómicos cujos mecanismos precisos não são claros: por exemplo, hipotensão ortostática, boca seca, visão turva, obstipação, edema do tornozelo, atraso da micção e da ejaculação.
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