As penicilinas interferem com a síntese da parede celular e são bactericidas. São excretadas na urina em concentrações terapêuticas - de facto, a primeira pessoa a quem foi administrada penicilina viu o fármaco excretado ser extraído da sua urina e readministrado, uma vez que, nessa altura, apenas podiam ser produzidas pequenas quantidades do fármaco.
O probenecide bloqueia a excreção tubular renal das penicilinas e produz concentrações plasmáticas mais elevadas e mais prolongadas.
Outras melhorias introduzidas desde o desenvolvimento inicial incluem:- A estabilidade ácida para permitir a administração oral
- estabilidade ácida para permitir a administração oral
- melhoria do espetro, por exemplo com a ampicilina, que tem atividade gram-negativa, mas em detrimento da atividade gram-positiva
- preparações insolúveis para prolongar os níveis séricos, por exemplo, na penicilina procaína
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