Acetato de relugolix-estradiol-noretisterona para o tratamento de sintomas moderados a graves de miomas uterinos

Acetato de relugolix-estradiol-noretisterona para o tratamento dos sintomas moderados a graves dos miomas uterinos

Relugolix

• é um antagonista não peptídico do recetor da GnRH, ativo por via oral, adequado para utilização diária
• liga-se de forma competitiva aos receptores hipofisários da GnRH, bloqueando a ligação e a sinalização da GnRH endógena, conduzindo assim a uma diminuição reversível e dependente da dose das concentrações de gonadotropinas e à subsequente supressão da produção ovárica de estradiol e progesterona
• para alcançar a eficácia, minimizar os efeitos secundários hipoestrogénicos e preservar a densidade mineral óssea, foi desenvolvida a terapêutica combinada com relugolix (que consiste em 40 mg de relugolix, 1 mg de estradiol e 0,5 mg de acetato de noretindrona) como tratamento uma vez por dia para manter os níveis de estradiol dentro do intervalo fisiológico da fase folicular inicial do ciclo menstrual, com a adição de um progestagénio para atenuar a ação estrogénica sem oposição que poderia levar à hiperplasia endometrial (1)
• as evidências do estudo mostraram:
  • a terapêutica combinada com relugolix uma vez por dia resultou numa redução significativa da hemorragia menstrual, em comparação com o placebo, e preservou a densidade mineral óssea em mulheres com miomas uterinos (1)
  • reduziu significativamente a dor moderada a grave associada ao leiomioma uterino, com um efeito mais pronunciado na dor menstrual (2)

Estado NICE:

• o acetato de relugolix-estradiol-noretisterona é recomendado, no âmbito da sua autorização de introdução no mercado, como uma opção para o tratamento de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em adultos em idade reprodutiva
• o comité do NICE assinalou outras vantagens da utilização deste tratamento como
  • é um tratamento não cirúrgico eficaz
  • é administrado por via oral
  • não existe qualquer restrição à duração do tratamento na autorização de introdução no mercado (ao contrário dos agonistas da GnRH)
  • é bem tolerado
  • preserva o útero (ao contrário das opções cirúrgicas)

Referências:

• Al-Hendy A, Lukes AS, Poindexter AN 3rd, Venturella R, Villarroel C, Critchley HOD, Li Y, McKain L, Arjona Ferreira JC, Langenberg AGM, Wagman RB, Stewart EA. Treatment of Uterine Fibroid Symptoms with Relugolix Combination Therapy (Tratamento de sintomas de fibróides uterinos com terapia combinada Relugolix). N Engl J Med. 2021 Feb 18;384(7):630-642.
• Stewart EA, Lukes AS, Venturella R, Arjona Ferreira JC, Li Y, Hunsche E, Wagman RB, Al-Hendy A. Relugolix Combination Therapy for Uterine Leiomyoma-Associated Pain in the LIBERTY Randomized Trials (Terapia de Combinação Relugolix para Dor Associada ao Leiomioma Uterino nos Ensaios Aleatórios LIBERTY). Obstet Gynecol. 2022 Jun 1;139(6):1070-1081.
• NICE (outubro de 2022). Acetato de relugolix-estradiol-noretisterona para o tratamento de sintomas moderados a graves de fibróides uterinos