Linzagolix para o tratamento de sintomas moderados a graves de miomas uterinos

O Linzagolix é um antagonista dos receptores da hormona libertadora de gonadotrofina (GnRH), uma pequena molécula selectiva, não peptídica, administrada por via oral.

O Linzagolix liga-se e bloqueia o recetor da GnRH na glândula pituitária, modulando o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal, resultando numa redução dose-dependente da produção sérica da hormona luteinizante (LH) e da hormona folículo-estimulante (FSH) e numa subsequente redução dose-dependente do estradiol e da progesterona séricos (1):

• níveis de estradiol de 20-50 pg/mL (a gama baixa normal resultante da supressão parcial) são a gama óptima para melhorar os sintomas associados à endometriose ou aos miomas uterinos
• a supressão total do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal resulta em níveis de estradiol < 20 pg/mL e está associada a um aumento da incidência de afrontamentos

O NICE afirma (2):

• Linzagolix é recomendado como uma opção para o tratamento de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em adultos em idade reprodutiva apenas se:
  • se destinar a ser utilizado para tratamento a longo prazo (normalmente durante mais de 6 meses e não para pessoas que necessitam de tratamento a curto prazo, por exemplo, antes de uma cirurgia planeada)
  • for utilizada a seguinte dosagem:
    • com terapêutica hormonal de suporte (ABT): 200 mg uma vez por dia
    • sem ABT hormonal: 200 mg uma vez por dia durante 6 meses, depois 100 mg uma vez por dia

Referência:

1. Keam SJ. Linzagolix: Primeira aprovação. Drogas. 2022 agosto;82(12):1317-1325. doi: 10.1007/s40265-022-01753-9.
2. NICE (agosto de 2024). Linzagolix para o tratamento de sintomas moderados a graves de miomas uterinos