A piruvato quinase é inibida por:
- ATP; assim, a glicólise é limitada quando a célula está carregada de energia
- glucagon, por fosforilação mediada por mensageiros secundários; assim, quando a glicose plasmática é baixa, a taxa de glicólise é reduzida como meio de conservação para os tecidos em que a glicose é um combustível obrigatório
É estimulada pela frutose-1,6-bifosfato, o que permite uma regulação por retroação desde o início da via glicolítica.
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