Estes compostos são tóxicos para as células de produção rápida, por exemplo, as células da medula óssea e as células germinativas. A mielossupressão é o efeito secundário limitante da dose, com o nadir da contagem total de sangue a variar entre 10 e 28 dias após o tratamento.
Os agentes alquilantes podem causar redução da fertilidade nas mulheres e infertilidade permanente nos homens.
O tratamento a longo prazo com fármacos alquilantes pode causar lesões irreversíveis na medula óssea e leucemogénese.
Outros efeitos tóxicos são específicos dos diferentes agentes alquilantes, como a toxicidade da bexiga com a ifosfamida devido à excreção do fármaco ativo na urina.
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