Um agente alquilante é um composto que substitui um grupo alquilo, Cn H 2n+1, por um átomo de hidrogénio ativo num composto orgânico, sendo o ADN o principal alvo.
Os agentes alquilantes foram desenvolvidos a partir do gás mostarda em 1946. A reação com o ADN, o ARN ou as proteínas conduz à alquilação, que pode ser bifuncional e provocar ligações cruzadas do ADN
Os agentes alquilantes habitualmente utilizados incluem o busulfan, o melfalano, a ciclofosfamida, o clorambucil, a tiotepa, a ifosfamida e a mostarda (mostarda nitrogenada).
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