Farmacologia clínica da buprenorfina no que respeita ao tratamento da dependência de opiáceos

A buprenorfina é um opióide semi-sintético derivado do alcaloide tebaína da morfina

• é um agonista-antagonista misto e a sua ação principal é como agonista opiáceo parcial
• a buprenorfina produz respostas opióides ao mesmo tempo que reduz o efeito de heroína, metadona ou morfina adicionais

A buprenorfina (1):

• tem baixa atividade agonista intrínseca, activando apenas parcialmente os receptores mu opióides, pelo que doses elevadas de buprenorfina produzem um efeito mais suave, menos eufórico e menos sedativo do que doses elevadas de outros opióides, como a heroína, a metadona ou a morfina. No entanto, exerce efeitos opiáceos suficientes para prevenir ou aliviar a abstinência de opiáceos, incluindo o desejo
• tem uma elevada afinidade para os receptores mu e liga-se mais fortemente do que a heroína, a metadona ou a morfina. Reduz o impacto do consumo adicional de opiáceos (quando prescrito em doses superiores a 8 mg) ao impedir que os receptores sejam ocupados por estes opiáceos adicionais
• liga-se fortemente aos receptores opióides kappa, onde actua como um antagonista opióide

Referência:

1. Royal College of General Practitioners (Reino Unido). Guidance for the use of buprenorphine for the treatment of opioid dependence in primary care, segunda edição 2004.