A varfarina é um antagonista indireto da vitamina K, que é necessária para a síntese dos factores de coagulação activos II (protrombina), VII, IX e X.
Estes factores de coagulação são sintetizados no fígado e necessitam de vitamina K. A vitamina K é necessária para a carboxilação de resíduos específicos de glutamato nos precursores dos factores de coagulação. A varfarina actua através da inibição da vitamina K epóxido redutase, que converte o epóxido de vitamina K de volta à forma reduzida.
A semi-vida dos diferentes factores de coagulação (II, VII, IX, X) não é a mesma (II = 60h; VII = 6h; IX = 24h; X = 40h), pelo que existe um atraso antes de se atingir o efeito total de uma determinada dose de varfarina.
O efeito da varfarina depende da concentração de varfarina no fígado (dependente das caraterísticas farmacocinéticas do fármaco) e da taxa de acumulação do fármaco (dependente da semi-vida da varfarina).
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