Os inibidores da ECA actuam impedindo a conversão da angiotensina I em angiotensina II pela enzima de conversão da angiotensina (ECA). A angiotensina II é importante em dois aspectos. Em primeiro lugar, é um potente vasoconstritor periférico, tanto diretamente como através da sua estimulação do sistema nervoso simpático e, em segundo lugar, aumenta a produção de aldosterona pela zona glomerulosa, aumentando assim a retenção de sódio e a excreção de potássio pelo nefrónio distal.
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