Retirada de ansiolíticos benzodiazepínicos

• se os ansiolíticos benzodiazepínicos forem utilizados de forma crónica, há uma consequente tolerância aos efeitos ansiolíticos da benzodiazepina
  • o Comité de Segurança dos Medicamentos do Reino Unido sugere que a eficácia ansiolítica não se mantém após um tratamento regular de 4 meses com um ansiolítico benzodiazepínico
• a utilização prolongada de ansiolíticos benzodiazepínicos está associada a efeitos adversos como a dependência, o aumento da ansiedade e da depressão
• a retirada de um ansiolítico benzodiazepínico deve ser acordada entre o médico e o doente. Devem ser explicados os riscos da utilização continuada de benzodiazepinas. Também deve ser acordado um plano de redução e retirada gradual da benzodiazepina:
  • Isto implicará a substituição do ansiolítico benzodiazepínico por uma benzodiazepina de ação prolongada (por exemplo A BNF sugere que a benzodiazepina substituída pode então ser retirada em etapas de cerca de um oitavo (intervalo de um décimo a um quarto) a cada quinze dias - no entanto, a taxa de redução gradual precisa de ser ajustada individualmente de acordo com as necessidades do doente, tendo em consideração factores como o tipo e a dosagem da benzodiazepina, razões para o uso, duração do uso, estilo de vida, stress ambiental e personalidade. Isto reflecte o facto de, mesmo com a redução gradual da dose, poderem ocorrer sintomas de abstinência como insónia, ansiedade e perturbações da perceção
• para as pessoas que estão a deixar de tomar estes medicamentos potentes e de curta duração de ação, foi aconselhada a mudança para uma dose equivalente de uma benzodiazepina com uma semi-vida longa, como o diazepam (2)
  • o diazepam está disponível em comprimidos de 2 mg, que podem ser divididos ao meio para dar doses de 1 mg, de modo a permitir a redução da dose por fases de 1 mg a cada 1-4 semanas ou mais
  • o fabricante não dispõe de dados de segurança ou eficácia que apoiem a utilização de comprimidos de 2 mg de diazepam reduzidos a metade, pelo que esta seria uma utilização do produto fora da licença
  • aplicam-se precauções adicionais em doentes com disfunção hepática, uma vez que o diazepam e outros medicamentos de ação prolongada podem acumular-se até níveis tóxicos
    • a mudança para o diazepam pode não ser adequada neste grupo de doentes
    • a insuficiência renal ou hepática concomitante deve ser tida em consideração aquando da prescrição de todas as benzodiazepinas

Equivalência aproximada ao diazepam oral (3)

• A equivalência aproximada é útil quando se muda de uma benzodiazepina para o diazepam, ou quando se muda de uma benzodiazepina para outra, utilizando o diazepam como passo intermédio. As doses devem ser moduladas de acordo com a resposta individual
• alprazolam
  • 250 microgramas de aprazolam são aproximadamente equivalentes a 5 mg de diazepam
  • o alprazolam é utilizado a curto prazo para a ansiedade grave
    • a dose diária é geralmente administrada em 2 ou 3 doses divididas
• clordiazepóxido
  • o clordiazepóxido 12,5 mg é aproximadamente equivalente a diazepam 5 mg
  • o clordiazepóxido é utilizado a curto prazo para a ansiedade, espasmos musculares e abstinência do álcool
    • a dose diária é geralmente administrada em 3 ou 4 doses divididas
• clobazam
  • clobazam 10mg é aproximadamente equivalente a diazepam 5mg
  • o clobazam é utilizado a curto prazo para a ansiedade grave e como terapia adjuvante na psicose, esquizofrenia e epilepsia
    • a dose diária pode ser administrada em doses divididas ou numa dose única à noite
    • doses superiores a 30 mg devem ser administradas em doses divididas
• clonazepam
  • clonazepam 250 microgramas é aproximadamente equivalente a diazepam 5mg
  • o clonazepam é utilizado para o tratamento da epilepsia
    • a dose pode ser administrada como uma dose única diária à noite ou em 3 ou 4 doses divididas
• flurazepam
  • flurazepam 7,5mg a 15mg, é aproximadamente equivalente a diazepam 5mg
  • o flurazepam é utilizado a curto prazo para o tratamento da insónia
    • a dose é tomada ao deitar
• loprazolam
  • loprazolam 500 microgramas a 1mg, é aproximadamente equivalente a diazepam 5mg
  • o loprazolam é utilizado a curto prazo para o tratamento da insónia
    • a dose é tomada ao deitar
• lorazepam
  • lorazepam 500 microgramas é aproximadamente equivalente a diazepam 5mg
  • o lorazepam é utilizado a curto prazo para ansiedade grave, insónia associada e como pré-medicação
    • a dose é tomada em doses divididas (para a ansiedade) ou à noite (para a insónia)
    • quando utilizado como pré-medicação antes de uma cirurgia dentária ou geral, a dose é tomada na noite anterior à operação e uma segunda dose uma a duas horas antes do procedimento
• lormetazepam
  • o lormetazepam 500 microgramas a 1 mg é aproximadamente equivalente ao diazepam 5 mg
  • o lormetazepam é utilizado a curto prazo para o tratamento da insónia
    • a dose é tomada ao deitar
• nitrazepam
  • o nitrazepam 5mg é aproximadamente equivalente ao diazepam 5mg
  • o nitrazepam é utilizado a curto prazo para o tratamento da insónia
    • a dose é tomada ao deitar
• oxazepam
  • o oxazepam 10 mg é aproximadamente equivalente ao diazepam 5 mg
  • o oxazepam é utilizado a curto prazo no tratamento da ansiedade grave e da insónia associada
    • a dose é tomada em três ou quatro doses divididas (para a ansiedade) ou ao deitar (para a insónia)
• temazepam
  • temazepam 10mg é aproximadamente equivalente a diazepam 5mg
  • o temazepam é utilizado a curto prazo para o tratamento da insónia e como pré-medicação antes de pequenos procedimentos cirúrgicos e de investigação
    • a dose é tomada ao deitar (para as insónias), ou meia a uma hora antes do procedimento (como pré-medicação)

A variabilidade entre doentes e as diferentes semi-vidas significam que os valores nunca podem ser exactos e devem ser interpretados com base em conhecimentos clínicos e farmacêuticos:

• exemplo de intervalo de segurança para um doente com uma dose inicial de lorazepam 1 mg tds (1)
• semana 1
  • dose matinal - lorazepam 1mg
  • dose do meio-dia - lorazepam 1 mg
  • dose da noite - lorazepam 0,5 mg, diazepam 5 mg
• semana 2
  • dose matinal - lorazepam 0,5 mg, diazepam 5 mg
  • dose a meio do dia - lorazepam 1mg
  • dose da noite - lorazepam 0,5mg, diazepam 5mg
• semana 3
  • dose matinal - lorazepam 0,5mg, diazepam 5mg
  • dose a meio do dia - lorazepam 0,5 mg, diazepam 5 mg
  • dose da noite - lorazepam 0,5mg, diazepam 5mg
• semana 4
  • dose da manhã - lorazepam 0,5mg, diazepam 4mg
  • dose do meio-dia - lorazepam 0,5 mg, diazepam 5 mg
  • dose da noite - parar o lorazepam, diazepam 10mg
• semana 5
  • dose da manhã - parar lorazepam, diazepam 8mg
  • dose do meio-dia - lorazepam 0,5mg, diazepam 4mg
  • dose da noite - diazepam 10mg
• semana 6
  • dose da manhã - diazepam 8mg
  • dose do meio-dia - parar o lorazepamdiazepam 8mg
  • dose da noite - diazepam 10mg
• semana 8
  • dose da manhã - diazepam 6mg
  • dose do meio-dia - diazepam 8mg
  • dose da noite - diazepam 10mg
• semana 10
  • dose matinal - diazepam 6mg
  • dose diária - diazepam 6mg
  • dose da noite - diazepam 10mg
• posteriormente - o objetivo é reduzir a dose de diazepam em 2 mg de 2 em 2 semanas até atingir uma dose total de 10-15 mg por dia. De seguida, reduzir em etapas de 1 mg de 2 em 2 semanas ou de acordo com o progresso. Uma vez atingida uma dose aproximada de 20 mg de diazepam, passar para uma dose de duas vezes por dia - a redução adicional da dose envolve reduções da dose matinal primeiro e da dose nocturna por último (1)

Referências:

1. Pule (2004), 64 (10), 50-3.
2. Serviço de Farmácia Especializada do NHS (2021). Doses equivalentes de benzodiazepinas orais.
3. Serviço Especializado de Farmácia do NHS (julho de 2025). Benzodiazepinas orais e escolha de doses equivalentes.