Naltrexona / bupropiona na obesidade

A atividade sinérgica da combinação bupropiona/naltrexona baseou-se na compreensão das respostas fisiológicas aos circuitos neurais afectados por cada fármaco, ao contrário da maioria dos outros medicamentos para a obesidade que foram desenvolvidos na sequência de observações de perda de peso durante a intervenção terapêutica

• a bupropiona é um inibidor da recaptação de monoaminas que aumenta a atividade sináptica da dopamina e da norepinefrina
  • o bupropiona também estimula os neurónios hipotalâmicos pró-opiomelanocortina (POMC) para diminuir o apetite e aumentar o gasto energético
    • A POMC é clivada em hormona alfa-melanócito-estimulante (alfa-MSH) e beta endorfina para ativar as vias neurais com efeitos opostos no apetite
• a naltrexona, um antagonista opióide, bloqueia os efeitos orexígenos da atividade da P-endorfina, o que, em teoria, deveria reforçar o efeito hipofágico da alfa-MSH

O NICE já não recomenda a naltrexona-bupropiona, no âmbito da sua autorização de introdução no mercado, para o tratamento do excesso de peso e da obesidade em adultos, juntamente com uma dieta hipocalórica e o aumento da atividade física.

Segundo o NICE: A evidência dos ensaios clínicos mostra que a naltrexona-bupropiona com medidas de estilo de vida é mais eficaz do que as medidas de estilo de vida isoladas, mas a sua eficácia a longo prazo é desconhecida. A estimativa da relação custo-eficácia da naltrexona-bupropiona com medidas de estilo de vida, em comparação com as medidas de estilo de vida isoladas, é altamente incerta devido a incertezas nos pressupostos de modelação. Um grande número de pessoas poderia ser elegível para tratamento, que poderia ser potencialmente de longo prazo, levando a custos globais elevados para a naltrexona-bupropiona. Por conseguinte, nestas circunstâncias, é necessário ter mais certezas quanto ao facto de a naltrexona-bupropiom representar um valor para o NHS.

Referência

1. NICE. Naltrexona-bupropiona para o controlo do excesso de peso e da obesidade. Guia de avaliação de tecnologias TA494. Publicado: dezembro de 2017