Um antimetabolito é definido como um composto que interfere com a utilização de um metabolito natural por ter uma estrutura química semelhante. Os antimetabolitos são geralmente análogos de hormonas esteróides ou precursores de ácidos nucleicos.
Os antimetabolitos dos ácidos nucleicos e do folato actuam por inibição da síntese do ADN e/ou do ARN. O seu modo de ação significa, portanto, que os seus efeitos tóxicos são mais acentuados nos tecidos em rápida proliferação.
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