Relugolix para o tratamento do cancro da próstata sensível às hormonas

O Relugolix é um antagonista dos receptores da hormona libertadora de gonadotropina (GnRH), não peptídico, que actua por via oral e proporciona uma rápida supressão da testosterona (1):

• indicado nos EUA para o tratamento do cancro da próstata avançado e na UE para o cancro da próstata avançado sensível às hormonas
• a terapia de privação de androgénio (ADT), um componente essencial do tratamento do cancro da próstata, reduz a produção de testosterona para retardar a progressão da doença
  • mais frequentemente, a ADT envolve a utilização de um agonista da hormona libertadora de gonadotropina (GnRH) [também conhecido como agonista da hormona libertadora de luteinizante (LHRH)] (por exemplo, goserelina, histrelina, leuprolide, triptorelina), isoladamente ou em combinação com radioterapia de feixe externo ou outros agentes terapêuticos sistémicos
    • o início da terapêutica com agonistas da GnRH está associado a um aumento inicial agudo (1-3 semanas) da hormona luteinizante (LH), da hormona folículo-estimulante (FSH) e da testosterona
• enquanto alguns agentes ADT (ou seja, agonistas da GnRH) produzem um aumento inicial dos níveis de testosterona (com potencial para causar um surto de sintomas da doença), os antagonistas dos receptores da GnRH, dos quais o relugolix é o primeiro disponível como medicamento oral, proporcionam uma supressão rápida da testosterona sem aumento inicial
• proporciona:
  • supressão rápida e sustentada da testosterona
  • a maioria dos acontecimentos adversos (por exemplo, afrontamentos) são consistentes com a supressão da testosterona
  • com base numa análise descritiva sem adjudicação formal, tem um risco reduzido de eventos cardíacos adversos graves em comparação com a leuprolida

O NICE afirma (2):

• O Relugolix é recomendado, no âmbito da sua autorização de introdução no mercado, como uma opção para o tratamento do cancro da próstata em adultos:
  • com cancro da próstata avançado sensível às hormonas
  • a par da radioterapia para o cancro da próstata sensível às hormonas localizado ou localmente avançado de alto risco
  • como tratamento neoadjuvante antes da radioterapia para o cancro da próstata sensível às hormonas localizado ou localmente avançado de alto risco

O comité NICE observou (2):

• "A evidência de ensaios clínicos sugere que o relugolix é melhor na redução da testosterona para níveis que impedem o crescimento do cancro a longo prazo, e reduz o risco de eventos cardiovasculares graves, em comparação com a leuprolida..."

Referência:

1. Shirley M. Relugolix: A Review in Advanced Prostate Cancer. Target Oncol. 2023 Mar;18(2):295-302.
2. NICE (agosto de 2024). Relugolix para o tratamento do cancro da próstata sensível às hormonas