Bei den Cholsäuren handelt es sich um die natürlich vorkommende Chenodeoxycholsäure und ihr synthetisches Derivat, die Urosdeoxycholsäure. Beide werden zur oralen Auflösung von Cholesterin-Gallensteinen verwendet. Ursodeoxycholsäure hat eine nicht zugelassene Verwendung bei primärer biliärer Zirrhose und primär sklerosierender Cholangitis.
Der größte Teil der Cholsäure wird im terminalen Ileum absorbiert, in der Leber konjugiert und über die Galle ausgeschieden.
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