ACE-Hemmer wirken, indem sie die Umwandlung von Angiotensin I in Angiotensin II durch das Angiotensin Converting Enzyme (ACE) verhindern. Angiotensin II ist in zweierlei Hinsicht wichtig. Erstens ist es ein starker peripherer Vasokonstriktor, sowohl direkt als auch über seine Stimulation des sympathischen Nervensystems, und zweitens erhöht es die Produktion von Aldosteron durch die Zona glomerulosa, wodurch die Natriumretention und die Kaliumausscheidung durch das distale Nephron gesteigert werden.
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