Los fármacos son una causa frecuente de hiperprolactinemia. Los principales tranquilizantes, como la clorpromazina, bloquean el receptor dopaminérgico D2, liberando la inhibición de la producción de prolactina.
Una causa frecuente de hiperprolactinemia es un tumor secretor de prolactina o prolactinoma.
En ocasiones, un craneofaringioma u otro tumor puede comprimir el tallo hipofisario o el hipotálamo. Esto interrumpe la inhibición dopaminérgica hipotalámica de la liberación de prolactina.
Otras causas de hiperprolactinemia son raras.
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