La citrato sintasa cataliza una reacción de no-equilibrio, generadora de flujo.
Es estimulada por el oxaloacetato. Esto es importante durante el ejercicio porque la enzima piruvato carboxilasa produce mucho más oxaloacetato.
Es inhibida por el citrato. El ejercicio produce una mayor activación proporcional de las enzimas isocitrato deshidrogenasa y oxoglutarato deshidrogenasa. Por lo tanto, se produce una reducción relativa de la cantidad de citrato y una desinhibición relativa de la citrato sintasa.
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