L'histamine agit par l'intermédiaire de deux types de récepteurs cibles :
- H1 :
- l'activation provoque une augmentation du calcium cytosolique
- se trouve principalement dans les muscles lisses de l'intestin et des poumons où elle favorise la contraction ; l'histamine bronchique joue un rôle dans l'asthme
- dans les vaisseaux, elle joue un rôle important dans l'inflammation, comme l'illustre la triple réponse :
- vasodilatation des artérioles
- vasodilatation des sphincters pré-capillaires
- augmentation de la perméabilité des veinules post-capillaires.
- H2 :
- l'activation provoque une augmentation de l'adénylate cyclase
- dans l'estomac, les récepteurs H2 stimulent la production d'acide par les cellules pariétales
- dans le cœur, les récepteurs H2 provoquent une inotropie et une chronotropie positives.
Elle peut également agir indirectement, comme dans la stimulation des terminaisons nerveuses libres pour provoquer le prurit.