L'acide folique est présent dans l'alimentation principalement sous la forme d'un composé polyglutamate. Ce dernier est digéré par l'enzyme pteroyl polyglutamate hydrolase sur la bordure en brosse de l'intestin grêle en dihydro- et tétrahydrofolates. Ces substrats sont maintenus à l'état réduit par la présence d'acide ascorbique.
Les métabolites des folates sont absorbés dans les entérocytes par deux moyens principaux :
- à des concentrations physiologiques, par un mécanisme de transport actif ; le transporteur spécifique est également utilisé par le médicament méthotrexate
- à des concentrations supraphysiologiques, par diffusion passive ; c'est la voie empruntée par la majorité des suppléments de folate.
La cobalamine est importante pour la production du métabolite tétrahydrofolate dans les cellules. Le tétrahydrofolate est la forme métaboliquement active du folate.
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