La gabapentine est un analogue structurel de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), un neurotransmetteur (1,2).
La gabapentine :
- est autorisée pour le traitement d'appoint des crises partielles avec ou sans généralisation secondaire
- n'a pas d'interactions significatives avec d'autres médicaments
- est largement utilisée dans le traitement des douleurs chroniques
- a une demi-vie courte et doit généralement être administrée trois fois par jour
- traverse la barrière hémato-encéphalique et ses activités ne seraient pas liées au GABA
- a un volume de distribution élevé, n'est pas significativement lié aux protéines ou métabolisé, et n'induit pas ou n'inhibe pas les enzymes hépatiques ; par conséquent, il a peu ou pas d'interactions connues avec d'autres médicaments antiépileptiques (AED).
Le mécanisme d'action n'est pas clair - il a été conçu comme un analogue du GABA mais ne se lie pas aux récepteurs du GABA (1) ; il peut se lier aux canaux calciques dans le cerveau.
En ce qui concerne l'utilisation comme traitement d'appoint de l'épilepsie focale pharmacorésistante une revue systématique a conclu que (2) :
- La gabapentine est efficace en tant que traitement d'appoint chez les personnes souffrant d'épilepsie focale pharmacorésistante et semble être assez bien tolérée.
Cependant, les essais examinés étaient de durée relativement courte et ne fournissent aucune preuve de l'efficacité à long terme de la gabapentine au-delà d'une période de trois mois.
période de trois mois - dans la revue systématique, l'"épilepsie focale pharmacorésistante" a été définie comme suit :
- si les patients présentaient des crises d'épilepsie focale (focale simple ou focale complexe ou des crises tonico-cloniques généralisées secondaires, ou une combinaison de ces crises) et ne répondaient pas à au moins un médicament antiépileptique en monothérapie.
Conseils aux professionnels de la santé (3) :
- pour refléter les préoccupations croissantes concernant les abus, la prégabaline et la gabapentine sont désormais classées comme des substances contrôlées de classe C (en vertu du Misuse of Drugs Act 1971) et inscrites à l'annexe 3 du Misuse of Drugs Regulations 2001 (tel qu'amendé), mais sont exemptées des exigences en matière de conservation (voir les nouvelles exigences légales et les ressources pour les prescripteurs et les dispensateurs ci-dessous).
- évaluer soigneusement les antécédents de toxicomanie et de dépendance des patients avant de leur prescrire de la prégabaline et de la gabapentine
- observer les patients sous prégabaline et gabapentine pour déceler les signes possibles d'abus et de dépendance, par exemple un comportement de recherche de médicaments, une augmentation de la dose et le développement d'une tolérance
- s'assurer que les patients sont conscients du risque d'interactions potentiellement fatales avec d'autres médicaments provoquant une dépression du SNC, en particulier les médicaments opioïdes, et avec l'alcool
- déclarer les effets indésirables suspectés de la prégabaline et de la gabapentine sur une carte jauneles cas d'abus et de dépendance
Le résumé des caractéristiques du produit doit être consulté avant de prescrire ce médicament.
Référence :
- (1) Prescriber (2000), 11 (23), 45-55.
- (2) Panebiancol M et al. Gabapentin add-on treatment for drug-resistant focal epilepsy. Base de données Cochrane des revues systématiques 2021, numéro 1. Art. No. : CD001415. DOI: 10.1002/14651858.CD001415.pub4.
- (3) Prégabaline (Lyrica), gabapentine (Neurontin) et risque d'abus et de dépendance : nouvelles exigences en matière d'inscription à l'annexe à partir du 1er avril Mise à jour sur la sécurité des médicaments volume 12, numéro 9 : avril 2019 : 4.