Ximelagatran

• O ximelagatran é um inibidor direto da trombina oral que é prescrito numa dose fixa a ser tomada duas vezes por dia
  • não existe um teste de coagulação disponível para monitorizar o grau de anticoagulação alcançado com ximlagatran; também não existe antídoto
  • a semi-vida do ximelagatran é curta; o ximelagatran é excretado por via renal
  • os ensaios demonstraram uma taxa de hemorragia semelhante entre o ximelagatran e a varfarina
  • cerca de 6% dos doentes que tomam ximelagatran têm os seus níveis de alanina aminotransferase hepática aumentados em mais de um fator de dois nos primeiros meses de tratamento com ximelagatran
• existem provas de que, em doentes com fibrilhação auricular em risco de acidente vascular cerebral isquémico, o ximelagatrano não é inferior à varfarina na prevenção do acidente vascular cerebral e da embolia sistémica (2,3)
• em doentes submetidos a substituição total do joelho, o ximelagatran, 36 mg duas vezes por dia, foi mais eficaz do que a varfarina na prevenção do tromboembolismo venoso (4)

Em 2006, o seu fabricante, AstraZeneca, anunciou que não tentaria comercializar o ximelagatran após relatos de hepatotoxicidade durante os ensaios. A distribuição do ximelagatran foi interrompida nos países onde o medicamento tinha sido aprovado.

Referência:

1. Pulse (2004), 64 (10), 80.
2. Olsson SB. Prevenção do AVC com o inibidor oral direto da trombina ximelagatran em comparação com a varfarina em doentes com fibrilhação auricular não valvular (SPORTIF III): ensaio aleatório controlado. Lancet 2003;362:1691-8.
3. Comité de Direção Executiva dos Investigadores do SPORTIF V. Ximelagatran vs warfarin for stroke prevention in patients with nonvalvular atrial fibrillation: a randomized trial. JAMA 2005;293:690-8.
4. Francis CW et al. Comparação de ximelagatran com varfarina para a prevenção de tromboembolismo venoso após substituição total do joelho. N Eng J Med 2003;349:1703-12