O metabolismo dos medicamentos pode ter os seguintes efeitos:
- ativação de pró-fármacos:
- melhor absorção
- melhor distribuição - L-dopa vs dopamina
- evitar efeitos adversos no intestino
- droga ativa convertida noutros compostos activos:
- diamorfina em morfina
- diazepam em desmetiliazepam
- lignocaína em metabolitos tóxicos
- procainamida em n-acetilprocainamida - menos tóxica
- drogas activas inactivadas:
- fase I - oxidação, redução, hidrólise,
- fase II - conjugação - sulfatação, glucuronidação, metilação, etc.
- os factores que podem alterar o metabolismo são
- genéticos
- medicamentos
- fluxo sanguíneo hepático
- doença hepática - deve ser grave, mas a derivação é potente
- idade - capacidade metabólica reduzida em jovens e idosos
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