A histamina é normalmente libertada pela degranulação da célula armazenadora. Esta é desencadeada por um aumento do cálcio intracelular. Os mecanismos que produzem este aumento incluem:
- ligação dos componentes do complemento C3a e C5a a receptores na superfície celular
- ligação da IgE à superfície celular em associação com o antigénio
- factores de libertação de histamina de vários leucócitos, por exemplo, neutrófilos
- ativação plaquetária, por exemplo, contacto com colagénio, complexos antigénio-anticorpo
- agentes físicos, por exemplo, frio ou traumatismo
- a citocina interleucina-1
A libertação é menos provável se a concentração de AMP cíclico for elevada. Os agonistas dos receptores beta adrenérgicos podem modular as células produtoras de histamina desta forma.
Uma vez libertada, os efeitos da histamina são reduzidos por
- difusão para fora do local
- enzimas histaminase
- acetilação
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