Tiotrópio

O tiotrópio (1,2)

• está estruturalmente relacionado com o brometo de ipratrópio
• é um antagonista dos receptores muscarínicos M1, M2 e M3 - contudo, dissocia-se mais lentamente dos subtipos M1 e M3 do que do subtipo M2
• tem uma longa duração de ação (semi-vida de eliminação terminal de 5-6 dias), o que permite a sua administração uma vez por dia
• com uma dose regular de uma vez por dia, o efeito máximo do tiotrópio na capacidade vital forçada (CVF) pode demorar mais de uma semana a desenvolver-se completamente
• parece ser mais eficaz do que o brometo de ipratrópio (40µg quatro vezes por dia) em termos de redução das exacerbações, mas não é claro se é mais eficaz na melhoria do FEV1 mínimo
• o efeito secundário mais frequente é a secura da boca
  • outros efeitos adversos comuns do tiotrópio (que afectam 1-10% dos doentes) incluem obstipação, candidíase, sinusite e faringite
  • efeitos adversos pouco frequentes (0,1-1,0% dos doentes) incluem reacções alérgicas, dificuldade em urinar, retenção urinária e taquicardia
    • foram também registados casos isolados de fibrilhação auricular e taquicardia supraventricular
  • deve ter-se o cuidado de evitar a co-prescrição de preparações que contenham anticolinérgicos
  • não foi encontrada nenhuma diferença consistente nos resultados de saúde entre os b2-agonistas de ação prolongada e o tiotrópio. Por conseguinte, a escolha do medicamento depende de factores individuais e do custo
• Os resultados de ensaios clínicos controlados e aleatorizados de curto e longo prazo com tiotrópio em doentes com DPOC indicaram que o tiotrópio era seguro e melhorou significativamente a função pulmonar, a qualidade de vida relacionada com a saúde e a resistência ao exercício, e reduziu a dispneia, a hiperinsuflação pulmonar, as exacerbações e a utilização de medicação de resgate, em comparação com placebo ou comparadores activos.
• O tiotrópio é seguro e eficaz como um LAMA de longa duração, uma vez por dia, para o tratamento de manutenção da DPOC e para a redução das exacerbações da DPOC. O inalador de névoa suave (SMI) gera uma pulverização de aerossol de baixa velocidade e longa duração com uma elevada fração de partículas finas, o que resulta numa acentuada deposição pulmonar do medicamento.

Referência:

1. Iniciativa Global para a Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica (GOLD). Estratégia global para o diagnóstico, gestão e prevenção da doença pulmonar obstrutiva crónica: Relatório 2025. 2025 [publicação na Internet].
2. Anzueto, A., Miravitlles, M. Tiotropium in chronic obstructive pulmonary disease - a review of clinical development. Respir Res 21, 199 (2020). https://doi.org/10.1186/s12931-020-01407-y