Pregabalina na epilepsia

A pregabalina é um medicamento antiepilético que actua através da ligação à subunidade alfa 2 delta dos canais de cálcio dependentes da voltagem presentes nos neurónios pré-sinápticos

• As suas vantagens farmacocinéticas incluem uma absorção rápida e quase completa, ausência de ligação às proteínas, cinética linear, ausência de indução enzimática e ausência de interações com outros medicamentos
  • tal como a gabapentina, actua através da ligação à subunidade alfa 2 delta dos canais de Ca2+ sensíveis à voltagem do tipo P/Q (VSCC), que estão presentes nos neurónios pré-sinápticos
  • a pregabalina está estruturalmente relacionada com o neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA) e com o medicamento antiepilético mais antigo, a gabapentina
  • o mecanismo primário subjacente à ação farmacológica da pregabalina não parece envolver o sistema GABA
    • em particular, a pregabalina não se liga aos receptores GABA-A, GABA-B ou benzodiazepínicos
      • a pregabalina não é metabolicamente convertida em GABA ou num agonista do GABA, nem tem qualquer efeito na captação ou degradação do GABA.
  • não bloqueia os canais de cálcio, mas modula os canais de cálcio
  • é rápida e completamente absorvida após administração oral em jejum (biodisponibilidade >90%) (1)
    • a absorção não é dependente da dose
    • não está ligado às proteínas
    • as concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 1 hora após doses únicas ou múltiplas e o estado estacionário é alcançado em 24 a 48 horas após administração repetida
      • por conseguinte, a pregabalina pode ser tomada com ou sem alimentos
        
        
• está aprovada em vários países do mundo como terapia complementar para convulsões de início focal em populações adultas e pediátricas (2)
  
  
• uma revisão sistemática concluiu que a pregabalina é significativamente mais eficaz do que o placebo na redução de 50% ou mais das convulsões e na ausência de convulsões, com uma eficácia crescente nas doses de 600 mg, embora com problemas de tolerabilidade (2)

Referência:

• Arain AM. Pregabalina no tratamento da epilepsia parcial. Neuropsychiatr Dis Treat. 2009;5:407-413. doi:10.2147/ndt.s3850
• Panebianco M, Bresnahan R, Marson AG. Pregabalina para epilepsia focal resistente a medicamentos. Cochrane Database of Systematic Reviews 2022, Issue 3. Art. Nº: CD005612. DOI: 10.1002/14651858.CD005612.pub5.