Preparados y regímenes orales

Las dosis de estrógenos por vía oral son un orden de magnitud superiores a las de la vía transdérmica. Esto se debe a que los preparados orales se absorben a través del intestino y de la circulación portal hepática, donde la mayor parte del estrógeno se elimina por metabolismo de primer paso.

Existen diversos preparados disponibles. Por ejemplo

• estrógeno solo - utilizado tras una histerectomía:
  • estrógenos equinos conjugados (CEE), por ejemplo Premarin
  • valerato de estradiol (E2V), por ejemplo Progynova
  • piperazina sulfato de estrona p. ej. Harmogen
    
    
• estrógenos opuestos - ciclos de 28 días:
  • CEE días 1-28; norgestrel días 17-28 p.ej. Elleste Duet 1mg o 2mg
  • E2V días 1-28; norgestrel días 17-28 p. ej. Nuvelle
  • E2/E3 días 1-28; noretisterona días 19-28 p. ej. Trisequens

Terapia combinada continua de estrógenos y progestágenos: es adecuada para las mujeres que sufren síntomas menopáusicos un año o más después de la menopausia; esta forma de THS es especialmente adecuada para las mujeres que no toleran los progestágenos y a las que no les gusta la idea de una hemorragia por deprivación. Las terapias disponibles en el Reino Unido incluyen

• Premique dosis baja
• Kliofem (noretisterona 1 mg más valerato de estradiol 2 mg)
• Kliovance
• Climesse

La hemorragia intermenstrual es un problema frecuente con los preparados combinados y se produce en el 25-30% de las pacientes en los primeros 3-6 meses de uso de un preparado combinado continuo (1).

Se presenta un algoritmo sugerido para el uso de THS (2):

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Notas (2):

• elección de la THS
  • La elección de la THS para un individuo depende de un equilibrio global entre la indicación, el perfil riesgo-beneficio, los efectos secundarios y la conveniencia. Prescribir la menor dosis eficaz de THS durante el menor tiempo posible.

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• Riesgos asociados a la THS (1)
  • La THS no aumenta el riesgo cardiovascular cuando se inicia antes de los 60 años.
  • La THS no está contraindicada en mujeres con factores de riesgo CVS controlados de forma óptima (por ejemplo, hipertensión, diabetes).
  • considerar la THS transdérmica en mujeres con un mayor riesgo de TEV de base, incluidas aquellas con un IMC superior a 30 kg/m2, ya que la THS oral se asocia a un mayor riesgo de tromboembolismo venoso.
  • La THS sólo con estrógenos (TE) se asocia a un cambio escaso o nulo en el riesgo de cáncer de mama; la THS combinada con estrógenos y progestágenos (CET) puede asociarse a un aumento del riesgo de cáncer de mama; sin embargo, esta última es necesaria en mujeres con útero.
• Parches frente a preparados orales
  • los parches son más caros que los preparados orales, pero pueden ser adecuados para pacientes con alto riesgo de TEV (p. ej., aquellas con un IMC superior a 30 kg/m2) - considere remitir a un hematólogo a aquellas pacientes con alto riesgo (fuertes antecedentes familiares de TEV o trombofilia hereditaria) para que las evalúe antes de considerar la THS
  • Las vías transdérmicas evitan el efecto de primer paso por el hígado y no se asocian a un aumento de las lipoproteínas de baja densidad, trombosis venosa o ictus. Los parches administran un nivel más estable de hormona, lo que puede ser útil en afecciones desencadenadas por niveles fluctuantes, como la migraña.

Referencias:

• (1) Hickey M, Elliott J, Davison SL.Hormone replacement therapy. BMJ. 2012;344:e763.
• (2) Comité Conjunto de Prescripción de Derbyshire. Menopause Management Guideline (consultado el 13 de marzo de 2019).