Resumen: La mefloquina en la profilaxis de la malaria
- actúa como profiláctico supresor
- una opción para la profilaxis en zonas donde se observa malaria falciparum altamente resistente a la cloroquina, por ejemplo en África Oriental y Central
- la dosis para adultos es de 250 mg de mefloquina a la semana " la mefloquina no debe prescribirse en el primer trimestre del embarazo ni a mujeres que puedan quedarse embarazadas en los 3 meses siguientes a la suspensión del fármaco. Está contraindicada en pacientes con antecedentes de trastornos neuropsiquiátricos, convulsiones o antecedentes familiares de epilepsia. También está contraindicado durante la lactancia, en pacientes menores de 2 años, o si existen antecedentes de hipersensibilidad a la quinina"
- Más del 75% de las reacciones adversas a la mefloquina se manifiestan a la tercera dosis (1). Por lo tanto, se recomienda a las personas que vayan a tomar mefloquina que empiecen a tomarla, sobre todo la primera vez, tres semanas antes de la salida, y que tomen la tercera dosis con suficiente antelación para poder cambiarla si se producen reacciones adversas antes de salir del Reino Unido.
- el tratamiento debe continuarse durante toda la estancia y cuatro semanas después del regreso (1)
- en el oeste de Camboya y en las zonas resistentes a la mefloquina de Tailandia, es preferible evitar la mefloquina en favor de la doxiciclina o la atovacuona/proguanil (1)
Mefloquina como quimioprofilaxis de la malaria:
- como con cualquier antipalúdico, se requiere una evaluación rigurosa de los riesgos antes de aconsejar el uso de la mefloquina.
Modo de acción
- El modo de acción de la mefloquina no se ha determinado, pero se cree que no está relacionado con el de la cloroquina y que no implica una acción antifolato. Actúa como profiláctico supresor.
Eficacia
- La eficacia protectora de la mefloquina es del 90% o más. En la actualidad, la resistencia significativa de P. falciparum a la mefloquina es un problema sólo en algunas zonas del sudeste asiático, pero se ha notificado esporádicamente en la cuenca del Amazonas.
Pauta profiláctica
- dosis para adultos 250 mg semanales, empezando 2 o 3 semanas antes de entrar en una zona malárica para evaluar la tolerabilidad, continuando durante todo el tiempo en la zona y durante 4 semanas después de salir de la zona.
Contraindicaciones
- alergia a la mefloquina o a cualquier ingrediente de los comprimidos
- alergia a la quinina o a la quinidina
- antecedentes actuales o previos de depresión, trastorno de ansiedad generalizada, psicosis, esquizofrenia, intentos de suicidio, ideas suicidas, comportamiento autodestructivo o cualquier otro trastorno psiquiátrico, epilepsia o convulsiones de cualquier origen. El riesgo de epilepsia y trastornos mentales graves es mayor en los familiares de primer grado de aquellos en los que se han diagnosticado estas afecciones, por lo que deben tenerse en cuenta como parte de la evaluación del riesgo. Una afección en un familiar de primer grado puede no contraindicar el uso de un antipalúdico, pero puede influir en la elección del fármaco.
- antecedentes de fiebre de Blackwater
- deterioro grave de la función hepática
- uso con halofantrina; además, la halofantrina no debe administrarse en las 15 semanas siguientes a la última dosis de mefloquina
Precauciones
- embarazo y lactancia; trastornos de la conducción cardiaca. No recomendado en lactantes de menos de 5 kg
- El SmPC señala que, durante los ensayos clínicos, la mefloquina no se administró durante más de 1 año e indica que deben realizarse controles periódicos de la función hepática y evaluaciones oculares si se utiliza mefloquina durante un periodo prolongado. Toda persona que tome mefloquina y presente un trastorno visual debe ser remitida a su médico tratante, ya que puede ser necesario interrumpir la quimioprofilaxis.
- en las personas que hayan sufrido una lesión cerebral traumática, la decisión de aconsejar o no la quimioprofilaxis con mefloquina debe tomarse de forma individual tras una evaluación detallada de los riesgos.
Interacciones
- medicamentosas:
- el uso con halofantrina está contraindicado
- la mefloquina antagoniza el efecto anticonvulsivo de los antiepilépticos y puede potenciar el efecto de otros medicamentos que reducen el umbral epileptógeno, aumentando el riesgo de convulsiones
- el uso de mefloquina con otros fármacos que afectan a la conducción cardiaca puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas graves
- la mefloquina se metaboliza en el hígado por CYP3A4. Precaución si se administra con fármacos que inhiben esta enzima debido al aumento de los niveles de mefloquina (por ejemplo itraconazol) . Los medicamentos que inducen el metabolismo de la mefloquina pueden reducir los niveles de mefloquina (por ejemplo, rifampicina).
- Los niveles de ritonavir se ven reducidos por la mefloquina debido a una menor absorción, pero se desconoce la importancia clínica de esta interacción.
Efectos secundarios
- La atención se ha centrado en los problemas neuropsiquiátricos y los trastornos vestibulares con la profilaxis con mefloquina. Las personas que toman mefloquina son más propensas a tener sueños anormales, insomnio, ansiedad y depresión durante el viaje que las que toman atovacuona-proguanil o doxiciclina.
- Se ha observado un aumento de los efectos adversos neuropsiquiátricos, especialmente en las mujeres que toman mefloquina, en comparación con las que reciben doxiciclina o atovacuona más proguanil, pero no con las que toman cloroquina más proguanil. El uso de mefloquina puede aumentar el riesgo de psicosis y reacciones de ansiedad. No se ha demostrado ninguna asociación entre la prescripción de mefloquina y la hospitalización.
- Pueden producirse mareos, trastornos del equilibrio, tinnitus y vértigo. En un pequeño número de pacientes, se ha notificado que los mareos o vértigos y la pérdida de equilibrio pueden continuar durante meses después de suspender el medicamento
- insomnio: en febrero de 2018, el SmPC añadió el insomnio a la lista de síntomas psiquiátricos que deben considerarse prodrómicos de un evento más grave. La lista actualizada es insomnio, sueños anormales / pesadillas, ansiedad aguda, depresión, inquietud o confusión. En general, la mefloquina sigue siendo un importante agente profiláctico tolerado por la mayoría de los viajeros que la toman.
Roche ha declarado que (3):
- Lariam (mefloquina) puede inducir trastornos neuropsiquiátricos potencialmente graves.
- las reacciones neuropsiquiátricas más comunes a la mefloquina incluyen sueños anormales, insomnio, ansiedad y depresión. Además, se han notificado alucinaciones, psicosis, suicidio, pensamientos suicidas y comportamientos que ponen en peligro la vida.
- no utilice mefloquina para la quimioprofilaxis de la malaria en pacientes con algún trastorno psiquiátrico activo o antecedentes de trastornos psiquiátricos
- debido a la larga semivida de la mefloquina, pueden producirse reacciones adversas que persistan hasta varios meses después de dejar de tomar el medicamento
- los profesionales sanitarios deben reaccionar rápidamente ante los signos de reacciones neuropsiquiátricas con la quimioprofilaxis de mefloquina. La mefloquina debe suspenderse inmediatamente y sustituirse por un medicamento alternativo para la profilaxis de la malaria.
- advertir al paciente de que si experimenta una reacción neuropsiquiátrica, como pensamientos suicidas; comportamiento de riesgo para sí mismo; ansiedad grave; sentimientos de inquietud, confusión o desconfianza hacia los demás; alucinaciones visuales/auditivas; depresión; o cambios en su estado mental durante la quimioprofilaxis con mefloquina, debe dejar de tomar mefloquina inmediatamente y buscar consejo médico urgente.
Debe consultarse el resumen de las características del producto antes de prescribir este medicamento.
Referencia: