Gabapentine

Gabapentine is een structureel analoog van de neurotransmitter gamma-aminoboterzuur (GABA) (1,2)

Gabapentine:

• is toegelaten voor add-on behandeling van partiële aanvallen met of zonder secundaire generalisatie
• heeft geen significante interacties met andere geneesmiddelen
• wordt veel gebruikt bij chronische pijn
• heeft een korte halfwaardetijd en moet over het algemeen driemaal daags worden toegediend
• passeert de bloed-hersenbarrière en er wordt aangenomen dat de activiteiten niet gerelateerd zijn aan GABA
• heeft een hoog verdelingsvolume, wordt niet significant eiwitgebonden of gemetaboliseerd en induceert of remt geen leverenzymen; het heeft dus minimale tot geen bekende interacties met andere anti-epileptica (AED's)

Het werkingsmechanisme is onduidelijk - het is ontworpen als een GABA-analoog maar bindt zich niet aan GABA-receptoren (1); het kan zich binden aan calciumkanalen in de hersenen.

Met betrekking tot het gebruik als add-on behandeling voor resistente focale epilepsie concludeerde een systematische review dat (2):

• Gabapentine is werkzaam als add-on behandeling bij mensen met resistente focale epilepsie en lijkt redelijk goed te worden verdragen.
  De onderzochte onderzoeken waren echter van relatief korte duur en leveren geen bewijs voor de werkzaamheid van gabapentine op de lange termijn na een periode van
  periode van drie maanden
• in de systematische review werd "medicijnresistente focale epilepsie" gedefinieerd als:
  • als patiënten focale aanvallen hadden (eenvoudige focale of complexe focale of secundaire gegeneraliseerde tonisch-clonische aanvallen, of een combinatie hiervan) en niet reageerden op ten minste één monotherapie AED

Advies voor professionals in de gezondheidszorg (3):

• om de groeiende bezorgdheid over misbruik te weerspiegelen, zijn zowel pregabaline als gabapentine nu geclassificeerd als gereguleerde stoffen van Klasse C (onder de Misuse of Drugs Act 1971) en opgenomen onder de Misuse of Drugs Regulations 2001 (zoals gewijzigd) als Schedule 3, maar zijn ze vrijgesteld van de vereisten voor veilige bewaring (zie de nieuwe wettelijke vereisten en hulpmiddelen voor voorschrijvers en verstrekkers hieronder)

• patiënten zorgvuldig evalueren op voorgeschiedenis van drugsmisbruik en afhankelijkheid voordat ze pregabaline en gabapentine voorschrijven

• patiënten die pregabaline en gabapentine gebruiken observeren op mogelijke tekenen van misbruik en afhankelijkheid, bijvoorbeeld zoekgedrag, dosisescalatie en de ontwikkeling van tolerantie

• ervoor zorgen dat patiënten zich bewust zijn van het risico op mogelijk fatale interacties met andere geneesmiddelen die CNS-depressie veroorzaken, met name opioïde geneesmiddelen, en met alcohol

• vermoedelijke bijwerkingen van pregabaline en gabapentine melden op een gele kaartmet inbegrip van gevallen van misbruik en afhankelijkheid

De samenvatting van de productkenmerken moet worden geraadpleegd voordat dit geneesmiddel wordt voorgeschreven.

Referentie:

• (1) Prescriber (2000), 11 (23), 45-55.
• (2) Panebiancol M et al. Gabapentin add-on treatment for drug-resistant focal epilepsy. Cochrane Database of Systematic Reviews 2021, Issue 1. Art. No.: CD001415. DOI: 10.1002/14651858.CD001415.pub4.
• (3) Pregabaline (Lyrica), gabapentine (Neurontin) en risico op misbruik en afhankelijkheid: nieuwe planningseisen vanaf 1 april Drug Safety Update volume 12, issue 9: april 2019: 4.