O iodo radioativo é absorvido seletivamente pelas células da tiroide em funcionamento, destruindo-as. É administrado sob a forma de um líquido insípido e incolor. É difícil prever a dose exacta necessária para o eutiroidismo, pelo que a quantidade administrada representa uma estimativa. As doses típicas variam entre 5-15 mCi, consoante o tamanho da glândula. Algumas autoridades recomendam uma dose muito elevada para induzir um hipotiroidismo rápido que é depois corrigido com tiroxina. A resposta não é detetável durante 6-8 semanas, período durante o qual é necessária uma cobertura com carbimazol ou um bloqueador beta. O carbimazol deve ser adiado por 2-3 dias após a administração de iodo radioativo, uma vez que impede a absorção de iodo.
O hipertiroidismo resolve-se em até 60% dos doentes após uma dose única de I-131. Deve ser administrada uma segunda dose se não se registarem melhorias no prazo de cerca de 4 meses. Cerca de 8% por ano tornam-se hipotiroideos nos primeiros anos; o hipotiroidismo permanente está presente em 80% dos casos aos 20 anos.
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